替米沙坦独特的作用机制.ppt

冉娜 美卡素是血浆半衰期最长的ARB 美卡素是受体解离半衰期最长的ARB 美卡素是分布容积最大的ARB 美卡素是唯一在治疗剂量下可选择性激活PPAR?的ARB 美卡素是通过肾脏排泄最少的ARBs*1 美卡素与雷米普利具有同样的心血管保护作用 ONTARGET研究：至主要终点的时间 小结美卡素80mg：从药理学特性到循证证据 美卡素: 具有一组特殊的药理学特性，使其区别于其它的ARB。 从PROTECTION到ONTARGET，ARB中最大规模的临床研究数据证实了美卡素80mg： 24小时强效降压 24小时强效、持久控制血压的能力； 全面的心血管保护 目前对心血管高危患者唯一有循证证据和适应症的ARB； 极佳的安全性与耐受性 ARB中最大样本量的患者安全性、耐受性数据. 美卡素80mg总结： 美卡素80mg: 24小时强效降压 美卡素80mg: 减少蛋白尿显著优于氯沙坦100mg； 美卡素80mg: 唯一治疗剂量下选择性激活PPARγ的ARB； 美卡素80mg: 唯一被证实可提供心血管或糖尿病高危病人最全面心血管保护的ARB； （降低心血管死亡、心梗、卒中以及因充血性心衰住院的风险） 产品信息 成份：每片含替米沙坦80mg 适应症：原发性高血压 剂量用法：成人每日一次，40-80mg/次。老年人服用本品不需要调整剂量，轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需要调整剂量，轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg. 禁忌症：对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者，妊娠中末期及哺乳者、胆道阻塞性疾病患者、严重肝功能不全患者、严重肾功能不良患者。 不良反应：全身反应：后背痛、胸痛、流感样症状、感染症状 中枢和外周神经系统：眩晕 胃肠道系统：腹痛、腹泻、消化功能紊乱 肌肉骨骼系统：关节痛、腿痉挛 呼吸系统：上呼吸道感染 皮肤和附件系统：皮肤异常和湿疹 ONTARGET必威体育精装版证据! 通用名: 替米沙坦片 商品名: 美卡素? 类别: 血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA) AT1受体阻滞剂 （ARB ) 剂量: 80毫克/片 包装: 7片/盒 零售价: 43.87元/盒(医保乙类) ARB，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新型的抗高血压药物，被誉为20世纪九十年代心血管药物的一个里程碑。从副作用角度上来看，它比以往的抗高血压药物具有更高的安全性。 然而，所有的ARB都一样吗？今天我们将就这一话题，和在座的各位老师进行一次探讨，同时向各位老师介绍美卡素（替米沙坦）的独特性。 ARB于上世纪80年代诞生，1985年，首个ARB氯沙坦在美国上市，此后全球又陆续上市了6个ARB，分别是缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦（美卡素）、坎地沙坦、依普罗沙坦以及奥美沙坦。所有这些ARB具有共同的作用机制，即选择性阻断血管紧张素 II 1型 (AT1) 受体，但其药代动力学和药效学特征不同，这也是ARB疗效和耐受性存在差异的内在原因。 我们的产品，美卡素具有一组特殊的性质，使其有别于其它的ARB。经证实美卡素可以24小时强效降压，同时具有全面的心血管保护作用，且耐受性极佳。 美卡素具有一系列的独特性，涉及半衰期 、受体结合能力、亲脂性和分布容积、选择性激活PPARy、肾脏排泄、安全性和耐受性，最重要的一点，也就是最后一点，美卡素是唯一具有全面心血管保护适应症的ARB。 这一药理学优势，保证了美卡素停留在作用部位、保持活性的时间长于其它任何ARB。美卡素能24小时强效、持久控制血压 ，包括清晨血压晨峰和心脑血管事件高发的高危时段。已有临床试验证实：在血压急速升高、心血管事件如心脏病和卒中发作风险最高的清晨时段，美卡素降低血压的能力优于其它ARB。 此外，由于美卡素与靶受体 AT1 受体结合能力高于其它 ARB，使美卡素停留在作用部位的时间长于其它ARB，这一点也有助于降低肾素-血管紧张素系统 (RAS) 心血管不良效应。 由于美卡素在所有ARB中分布容积最大，达500L，分布容积大使美卡素能够通过阻断全身AT1受体为患者提供最大的保护作用。此外，美卡素在体内吸收迅速，亲脂性高，其组织穿透性优于其它任一种ARB，穿透至全身所有组织和器官，更完全地阻断系统与局部RAAS，从而在组织水平阻断AT1受体，减轻靶器官损害。 上述研究还证实了， 美卡素是目前唯一在临床降压治疗剂量下，具有选择性激活PPAR?特性的ARB。 PPAR?激活可增加机体对胰岛素的敏感性，减少甘油三酯的生成，对于治疗代谢综合征、2型糖尿病、动脉粥样硬化和其它对PPAR?激动剂治疗有反应的临床疾病具有特别意义。美卡素亲脂性高，可以进入细胞核的这一特性，