兽用药物新剂型概述指南.doc

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兽用药物新剂型概述 薛仁冲1,吴俊伟, (1 西南大学动物科技学院,重庆 400715;) Progress on new dosage forms for veterinary medicine Xue Renchong; Wu Junwei; Kang Zhongjun (College of Animal Science and Technology, Southwest University, Chongqing, 400715; Chongqing Tianlong Muye Sci-tech Co.Ltd, 402460, Chongqing) Abstract: During the past two decades, with pharmaceutic technique evoluting dramatically, new dosage form s for veterinary medicine were designed and developed, including coated preparation, controlled-release drug delivery systems, targeting drug delivery system .etc. This paper reviewed the classification, characteristics of action, merits and demerits, application for veterinary medicine of new dosage forms. Key words: new dosage forms for veterinary medicine,coated preparation, controlled-release drug delivery systems, targeting drug delivery system 长期以来,兽用药物主要以针、片、散等常规剂型在临床上使用,特别是口服、肌注给药,是控制畜禽疾病的重要途径[1]。采用这些常规技术制备的常规剂型药物在生产中需给药频繁,且每次药效维持时间短,易产生血药浓度的“峰谷”现象,毒副作用较大[2]。为了克服传统剂型的以上缺点,各种新剂型兽药可谓层出不穷、百花齐放,充分体现了剂型对药物的疗效起着极为重要的作用,打破了“化学结构”是唯一决定疗效的传统观念。兽药新剂型的研究开发,有力地促进了现代畜牧业的快速发展,为了更好的使兽药新剂型为临床兽医用药服务,本文现对兽用药物新剂型概述如下。 1、包被制剂   包被制剂是指是利用分散度原理,应用强亲水性载体将溶解度小、溶解速度慢的晶体药物高度分散,破坏其晶体结构,甚至制成分子包合物或分子分散物,从而以原药成倍的速度释放出来,以达到速效和高效的目的。现在兽医临床常用的包被制剂主要有固体分散体和包合物。  1.1 固体分散体( solid dispersion, SD)   1.1.1 固体分散体的特点 固体分散技术(或称固体分散法) 是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。分散后的药物一般是以微晶、微乳和分子状态存在,是一种超分散体系,具有速效、高效特点,提高了药物的吸收和生物利用度[3]。固体分散体具有缓释和速释的作用:①其速释作用主要表现在固体分散体的载体材料对 药物有抑晶作用,可提高药物的可润湿性,保证药物的高度分散性,当药物进入胃中的时候,载体迅速溶解,药物则以超微粒状态分散以使其迅速吸收,产生速效;②而其缓释原理是固体分散体的载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散, 故释放缓慢[4]。 作者简介:薛仁冲,(1985-),女(汉),重庆市人,在读硕士研究生,专业方向:兽医药理学与毒理学,telEmail:chongchong928@163.com *通讯作者:吴俊伟,男,副教授,研究生导师,TelEmail:wjw999@163.com 1.1.2 固体分散体的优缺点: 随着固体分散技术的广泛应用,其优缺点也逐渐显现出来,现将其优缺点简单概括如下:①优点:固体分散技术可以提高难溶性药物口服生物利用度,有利于调剂、服用和疗效发挥;还可看作是中间体,用以制备药物的速释或缓释制剂,也可制备肠溶制剂;其内服有利于吸收,或较好地发挥其吸附及覆盖作用,外用则引起机械刺激性减小;固体分散技术有利于新鲜中草药迅速干燥,有利于加速中药材中有效成分的浸出[5]。②缺点:固体分散体的载体用量大,且所使用的载体价格高,导致生产成本高;常采用冷冻干燥法和喷雾干燥工艺制备共沉淀物

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