缓释与控释制剂介绍.PDF

2011/10/18 第一节 概述 缓释与控释制剂缓释与控释制剂 速率、时间、部位 《中国药典》2005版 SRPSRP CRPCRP 定 义 1.缓释制剂（sustained-release preparations） 1.1.释药速率不恒定，释药过释药速率不恒定，释药过 1.1.释药速率恒定复合零级释药速率恒定复合零级 程服从一级速率或程服从一级速率或HiguchiHiguchi 动力学方程，多符合动力学方程，多符合Fick’sFick’s 系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其 与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频 的释放方程的释放方程 定律定律 率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。 2.2.主要是延缓释放，不考虑主要是延缓释放，不考虑 2.2.控制药物释放系统，包控制药物释放系统，包 2.控释制剂控释制剂 （controlled-release pprepparations） 使难溶性药物释放加快使难溶性药物释放加快 括使难溶药释放加快，如括使难溶药释放加快，如 渗透泵片渗透泵片渗透泵片渗透泵片 系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速 释放，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半 3.3.对血药浓度和有效持续时对血药浓度和有效持续时 3.3.严格控制血药浓度和有严格控制血药浓度和有 或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳， 间要求不严，可谓普通制剂间要求不严，可谓普通制剂 效持续时间，属精密给药效持续时间，属精密给药 且能显著增加患者顺应性的制剂。 到到CRPCRP的过渡产物的过渡产物 系统，即血药浓度受给药系统，即血药浓度受给药 3.迟释制剂 （delayed-release preparations） 系统控制系统控制 系指在给药后不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定 4.4.包括的剂型广，多为溶包括的剂型广，多为溶((蚀蚀)) 4.4.多为膜控释和渗透压控多为膜控释和渗透压控 位制剂和脉冲制剂等。 解和不溶解的骨架制剂解和不溶解的骨架制剂 释系统释系统 特 点 减少给药次数 使血药浓度平稳使血药浓度平稳、避免峰谷现象避免峰谷现象 可减少用药的总剂量 1