2013中国痛风临床诊治指南研究.ppt

非布司他：针对双位点，作用更强劲 黄嘌呤氧化酶（XO）的活性部位通过钼促进底物（黄嘌呤）氧化。只有氧化型（Mo6+）的XO能够催化此反应。别嘌醇仅能与Mo4+态结合。Mo4+态的酶易自发的转化为Mo6+。非布司他与Mo4+和 Mo6+均能结合。故而，非布司他的作用更强劲。 8.Uh M, et al. J Clin Rheumatol. 2011 Jun;17(4):204-6. 非布司他的降尿酸效果优于别嘌醇 3项研究证明非布司他 80 mg 降尿酸效果优于别嘌醇9，10 起始剂量为40mg的非布司他降尿酸效果与别嘌醇相似9 3个三期临床研究9-11，仅一项研究中包括非布司他40 mg, 每一项研究中都包括非布司他80 mg 和别嘌醇9，10 APEX研究中, 血清肌酐1.5 mg/dL且≤2 mg/dL的患者(n=10)每日服用别嘌醇100mg 10 CONFIRMS研究中, 别嘌醇组中肌酐清除率≥30 mL/min 且≤59 mL/min的患者(n=145)每日服用别嘌醇200mg，其他所有的患者每日服用别嘌醇300mg9 ??p0.001 与别嘌醇比较 末次测量血清尿酸水平6mg/dl的患者比例 非布司他 80 mg N=1258 非布司他 40 mg N=757 别嘌醇300 mg N=1260 6－12个月 0 25 50 75 100 9. Becker MA, et al. Arthritis Res Ther. 2010;12(2):R63. 10. Schumacher HR, et al. Arthritis Rheum. 2008 Nov 15;59(11):1540-8. 11.ULORIC (febuxostat) full prescribing information, January 2011. 血清尿酸值≤6.0mg/dL的达成率 20mg/日 40mg/日 ≤ 60mg /日 ≤ 80mg/日 确立了维持 用量40mg/日 用量40mg/日的达成率为83.2% 安慰剂 非布司他 别嘌醇 非布司他 最终观察日的血清尿酸值≤6.0mg/dL的达成率（TMX-67-10、12、13、18、19） 用量≥40mg/日非布司他组患者的 血清尿酸值≤6.0mg/dL的达成率高于别嘌醇组 血尿酸值≤6.0mg/dL的达成率 12.Data on file, Takeda Pharmaceuticals North America, Inc. aP ＜0.001相对于别嘌醇组 bP ＜0.001相对于非布司他40mg组 cp ≤0.027相对于别嘌醇组。 非布司他对65岁老年患者的疗效优于别嘌醇 6个月的随机、双盲、对照研究，入选的2269例受试者，三组分别每天给药非布司他80 mg或非布司他40 mg或别嘌醇200/300mg一次，例数比为1：1：1。结果表明：在374例老年患者中， 非布司他80 mg或40 mg的疗效均优于别嘌醇组。 13.Jackson RL, et al. BMC Geriatr. 2012 Mar 21;12:11. 非布司他的不良症状发生率低于别嘌醇 发生率 9.Becker MA, et al. Arthritis Res Ther. 2010;12(2):R63. 在为期6个月的试验中，比较了80mg/d非布司他（n=756）和300 mg/d别嘌醇（中度肾功能损害者为200 mg/d；n=756）治疗血尿酸水平（sUA）≥8.0 mg/dL的痛风患者的疗效和安全性。结果显示：两者的安全性相当，但非布司他的不良症状发生率略低于别嘌醇。 指南推荐非布司他是治疗痛风的新选择 非布司他，也是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，具有不同于别嘌醇的作用机制，对于轻中度肾脏或肝脏损害的患者来说，剂量不需改变 非布司他40 mg对 80 mg 和120 mg 均有长效 15.Hamburger M, et al. Postgrad Med. 2011 Nov;123(6 Suppl 1):3-36. 2011年 EULAR指南建议： 非布司他是指南推荐的治疗痛风的新选择 16.Khanna D, et al. Arthritis Care Res (Hoboken). 2012 Oct;64(10):1431-46. 2012年 ACR指南建议： 推荐非布司他作为痛风患者的 一线降尿酸疗法（ULT）药物 独特的双重作用位点，效果更佳 一天一次的给药方法，服用方便 针对特殊的患者类型，无需调量 欧美指南的推荐用药，安全有效 小结 降尿酸药物无抗炎作用，不用于急性痛风关节炎 掌握适应征，选择合适药物 定期查血尿酸 观察疗效，监测药物毒性 *