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第一个棘白菌素类抗真菌药 抗真菌治疗的传统选择 科赛斯?(卡泊芬净)－广谱抗真菌活性 白色念珠菌 创新的作用机制带来的特性 卡泊芬净作用于真菌细胞壁，仅针对病原体，而非患者8 卓越的安全性和耐受性 卡泊芬净不与细胞色素P450系统发生相互作用4 相比唑类，药物相互作用较少 与唑类或多烯类药物无交叉耐药3 对耐氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶的念珠菌均具有体外抗菌活性6 对念珠菌分离株无天然耐药9 体外研究中念珠菌对氟康唑的耐药情况 体外研究中科赛斯? (卡泊芬净)对唑类耐药株高度敏感 科赛斯? (卡泊芬净)经验性治疗的临床研究13 科赛斯? (卡泊芬净)经验性治疗疗效确切13 科赛斯? (卡泊芬净)治疗基线感染疗效确切13 于2004年6月至 2006年10月在4个国家的17个研究中心进行了一项随机，双盲，多中心的研究旨在评价卡泊芬净与脂质体两性霉素B (AmBisome?)在持续发热和中性粒细胞减少儿科患者（2-17岁）的疗效和安全性 治疗分组 卡泊芬净 脂质体两性霉素B (AmBisome?） 50 mg/m2 每日 3 mg/kg/日 （70 mg/m2，首日） 入组病例数：82 名患者 卡泊芬净: AmBisome?按2:1的比例分层 允许5天后上调给药剂量，卡泊芬净70 mg/m2 （最高 70 mg/天每日一次）或AmBisome?5 mg/kg 科赛斯? (卡泊芬净)对侵袭性曲霉病的临床研究8 科赛斯? (卡泊芬净)对侵袭性曲霉菌感染疗效确切8 科赛斯? (卡泊芬净)的安全性和耐受性总结 2007年欧洲白血病感染会议(ECIL)-1指南推荐 1-小时输液4 不必事先给予其它药物 Mosteller公式用于计算患者体表面积(BSA) [不良反应] 4 已报告与药物有关的临床和实验室检查异常一般都是轻微的，而且极少导致停药。（常见的不良反应有：发热、头痛、腹痛、疼痛等，详见药品处方资料） [禁忌] 4 对本品中任何成分过敏的病人禁用 。 [注意事项] 4 （详见药品处方资料） 创新的作用机制 作用于细胞壁而非细胞膜，无交叉耐药3 抗菌谱广 有效覆盖念珠菌尤其非白念、曲霉菌6 临床疗效显著确切 经验性治疗和侵袭性曲霉菌感染8,13 适应症广：成人+儿童 卓越的安全性和耐受性 临床研究结果显示：优于脂制体两性霉素B (药物相关不良事件显著少于脂制体两性霉素B，P0.001) ，与氟康唑相当8,13 较少的药物相互作用，4 可与胃酸调节剂，他汀类，钙离子拮抗剂和抗肿瘤药等合用。当与环孢霉素同时使用时，会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高；当与其他药物清除诱导剂（依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平）同时使用时，可能使本药的浓度产生有临床意义的下降。 4 参考文献 1. Andriole VT. Current and future antifungal therapy: new targets for antifungal agents. J Antimicrob Chemother 1999;44:151–162 2. Sporanox? (Itraconazole) Injection Prescribing Information. 3. Stone EA. Caspofungin: An Echinocandin Antifungal Agent. Clin Ther 2002;24(3):351-377; 4. Data on file, MSD 5. Kartsonis NA. Presented at the 12th European Congress of Clinical microbiology Infectious Diseases. April 24-27, 2002. Milan, Italy. 6. Bartizal K, Gill CJ, Abruzzo GK et al. In Vitro Preclinical Evaluation Studies with the Echinocandin Antifungal MK-0991 (L-743,872). Antimicrob Agents Chemother 1997;41:2326-2332 7. Wingard JR, Leather HL. Empiric antifungal therapy for the neutropenic patient. Oncology 2001;15(3):351-364 8. Maertens J et al. Efficacy and Safety of Casp