第四十七章演示文稿.pptVIP

（二）小分子化合物类 单靶点的抗肿瘤小分子化合物 伊马替尼、达沙替尼和尼罗替尼 吉非替尼和厄洛替尼 坦罗莫司和依维莫司 硼替佐米 第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 多靶点的抗肿瘤小分子化合物 索拉非尼 舒尼替尼 帕唑帕尼 范得他尼 第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 （三）其他 重组人血管内皮抑制素 维A酸 亚砷酸 第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 （一）药理学应用原则 1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯 使用周期特异和非特异性 药物。 （2）同步化作用： 序贯使用周期特异性药物。 第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应 （一）药理学应用原则 2. 从生化机制考虑 MTX + 6-MP。 3. 从毒性考虑 减少毒性重叠；降低毒性。 4. 从抗瘤谱考虑。 5. 从药物用药剂量考虑。 6. 小剂量长期化疗。 第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应 （二）毒性反应 1. 近期毒性 （1）共有的毒性反应。 骨髓抑制，消化道反应，脱发。 （2）特有的毒性反应。 2. 远期毒性 第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应 药理学 第四十七章 抗恶性肿瘤药 Antineoplastic Drugs 抗恶性肿瘤药物的分类。 抗恶性肿瘤药物的药理作用和耐药性机制。 常用的细胞毒类抗恶性肿瘤药物。 影响核酸生物合成的药物（抗代谢药）； 影响DNA结构与功能的药物； 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物； 抑制蛋白质合成与功能的药物。 内容提要 教学基本要求 掌握：1. 抗恶性肿瘤药的分类。 2. 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、 阿糖胞苷、氮芥、环磷酰胺、顺铂、丝裂 霉素、喜树碱类、放线菌素、长春碱类、 紫杉醇类的作用机制、适应证及主要不良 反应。 教学基本要求 熟悉 噻替派、白消安、卡莫司汀、卡铂、博莱霉素、 鬼臼毒素衍生物、多柔比星、柔红霉素、三尖杉生物碱类、L－门冬酰胺酶、三氧化二砷的作用机制、适应证及不良反应；细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应。 了解 非细胞毒类抗肿瘤药作用机制和有关药物进展。 恶性肿瘤的治疗方法 手术 放疗 化疗（药物治疗） 免疫治疗 中医治疗 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 一、抗肿瘤药的分类 1. 细胞毒类 传统化疗药物，主要通过影响肿瘤细胞 的核酸和蛋白质结构与功能，直接抑制 肿瘤细胞增殖或（和）诱导肿瘤细胞凋 亡（apoptosis）的药物，如抗代谢药和 抗微管蛋白药等。 2. 非直接细胞毒类 是一类发展迅速的新作用机制的药物，主要针对肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点的药物，如调节体内激素平衡药物和分子靶向药物（单克隆抗体类和小分子化合物类）等。 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 (一) 细胞毒类抗肿瘤药的作用机制 1. 细胞生物学角度 肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或抑制?无限增殖状态。 机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡。 第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 1 2 3 2001年生理学或医学奖： 1. Leland Hartwell (1939-, USA); 2. Paul Nurse (1949