02药效学.ppt

第二章 药物效应动力学 第三节 药物的作用机制 第二章 药物效应动力学 药物-受体作用机制 影响酶的活性 参与或干扰机体的代谢过程 影响生物膜的通透性或离子通道 改变理化环境 影响递质的释放或激素的分泌 影响免疫功能 影响核酸的代谢 非特异性作用 药物的作用机制：因药物而异 第二章 药物效应动力学 一、药物-受体作用机制 （一） 受体与配体 （二）药物与受体结合 1.亲和力与内在活性： 2.受体激动药（agonist）:又称受体兴奋药 受体拮抗药（antagonist）:又称受体阻断药 受体部分激动药（partial agonist） 第二章 药物效应动力学 一、药物-受体作用机制 （一） 受体与配体 （二）药物与受体结合 1.亲和力与内在活性： 2.受体激动药（agonist）:又称受体兴奋药 受体拮抗药（antagonist）:又称受体阻断药 受体部分激动药（partial agonist） 受体的调节 知识链结 在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分布、亲和力和效应力会有所变化，称为受体的调节。受体的调节是实现机体内环境稳定的重要因素。 1．向上调节 受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。受体向上调节后对配体敏感性提高，效应增强，此现象称为受体超敏性。 2．向下调节 受体的数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。受体向下调节后对配体反应迟钝，药物效应减弱，此现象称为受体脱敏。 第二章 药物效应动力学 思考题 1．根据药物与受体结合后呈现的效应不同，药物可分为哪几类？ 2．药物的不良反应有哪些类型？简述预防不良反应的方法。 3．举例说明药物的副作用和治疗作用可以相互转化。 第二章 药物效应动力学 (pharmacodynamics) 学习目标 ●掌握概念：治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、精神依赖性、身体依赖性、亲和力、内在活性、受体激动药及受体拮抗药。 ●熟悉概念：选择作用、局部作用、吸收作用、后遗效应、继发反应、停药反应、特异质反应、对因治疗、对症治疗、受体部分激动药、量效曲线、半数致死量、半数有效量、效能、效价强度、治疗指数、受体脱敏、受体增敏。 ●了解药物的作用机制。 第二章 药物效应动力学 第二章 药物效应动力学 第一节 药物作用的基本规律 第二节 药物剂量-效应关系 第三节 药物的作用机制 第二章 药物效应动力学 第一节 药物作用的基本规律 第二章 药物效应动力学 一、药物的基本作用 机体功能的改变 减弱 抑制作用 兴奋作用 增强 机体功能的改变 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 （一）局部作用和吸收作用 局部作用：是指药物被吸收入血之前，在用药部位所产生的作用，如碘酊的皮肤消毒作用。 吸收作用：是指药物从给药部位吸收入血后，随血流分布到全身各组织器官所呈现的作用，如口服卡托普利的降血压作用。 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 （二）直接作用和间接作用 药物直接作用于组织或器官引起的效应称为直接作用（direct action）； 由直接作用引发的其他作用称为间接作用（indirect action）。 第二章 药物效应动力学 二、药物作用的主要类型 （三）选择作用 多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对其他组织或器官的作用不明显或无作用，此称为药物的选择作用（selectivity）。 阿托品 M Glands 腺体 Eye 眼 Smooth muscle Heart 心脏 Blood vessel 血管 CNS 中枢神经系统 Block 药物作用的选择性 (Selectivity) (Atropine) 平滑肌 药物可影响机体的 一种（选择性高）或 多种（选择性低）功能。 第二章 药物效应动力学 三、药物作用的两重性 （一） 治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用（therapeutic effect）。 治疗作用 对症治疗 对因治疗 急则治标，缓则治本，标本兼治 第二章 药物效应动力学 三、药物作用的两重性 （二）不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的有害反应称为不良反应。