嘌呤核瞽的热降解稳定性.PDF

维普资讯 爵拳懿 。6 78～81 用差示扫描量热法测定6一巯基 嘌呤核瞽的热降解稳定性 李铜铃 赁玉蓉 周邦元 陈 咏 ‘凤元旦 。 (华西医科大学药学 院 成都610041) 摄量 本文对6一琉基嘌呤核苷 (6-MlaR)的临界相对湿度，对热的稳定性作了研究。测得6一MPR 舶稿界相对湿度 (CRH)为89％，用差示扫描量 热 法 (DSC)捌定了 6-MPR 的热 降解稳 定性，用 Ki~inger方程计算了该药的反应活亿能为164．95KJ／moI。 美■两 6一巯基嘌呤横瞢 临界相对赶度差示扫描量热法 稳定性 B—M PR (6一Merc扛ptop rine ribonucl— 二 标准 曲缝的爿备 oside) 又称硫代肌苷，化 学 名 g—B—D一棱呋 精密称取6-MRP标准品00200g于25ml容 哺糖一9H—臻呤-6-琉薛 ，是辑年来国内外研 制 量瓶中，用pH为4．5的醋酸一醋酸钠缓冲液溶解 的新抗癌药，临床上用于治疗急性 白血病，其 并稀释至刻度，分别吸取1．5O，2．00，3．00， 疗效与毒副作用均较现用药物巯嘌呤为优 日 4．00，4．50ml于50ml容量瓶 中，用缓冲 液 稀 本 自1988年 以来在39个地方就6-MPR对 白血 释至刻度，并 以此缓冲渡为空 白，于 uV一250 病的疗效进行了研究，至1972年止报告 了 215 紫外分光光度计扫描 (见 图1)，并 在 ),max 例，缓解率为77．8 。1973年 日本森下翻药厂 321．5rim处测般牧度AC23，用A对浓度c回归得 申请 了专利，己生产针剂 片荆、散剂等多种 准标 曲线方程： A = 一3 5× 10。 ‘+ 0 09213C r=o 剂型[1]。我国尚无厂家生产 。1987年我院药化 ． ． ． 99998 教研室台成了该药，生物药剂学研究室将该药 n=5 与美I~ISIGMA化学公司生产的~-MFR用 紫外 分光光度珐，差热分析法进行了对比研究，其 图 谱完全一致，并对该药的稳定性进行了研究。 实 验 部 分 一 ， 倪■与域药 UV-250紫外分光光度计 (日本岛津) 300 O0 电子天平 (西德Sartorious1712型) 图1．6-MPR的紫外吸收光昔 隔水式电热恒温箱 (上海跃进 医疗器械一 Fi菩1．IW absO,Zl~[onspee~um ofG-MPR 厂 ) 三、湿度对6-MPR童定性的l蠡嫡 CDR一1型差动热分析仪 (上海天 平 仪 器 1．临界相对湿度 的测 定 厂) 配制一系列不同相对湿度的饱和盐溶液于 6-MPR(华西 医科大学药物化学教研室研 干燥器中，在每个干燥器中放置 3个盛样品的 制) 称 量瓶，在蹰水式电热恒温培养箱中，于规定温 维普资讯 2期 度 (25’C)下恒温24h使称量瓶吸湿达平 衡。 稳定性影响不大． 然后于每个称量瓶中精密称取约2Omg干 燥 的 6-MPR，于恒温箱中赦置 。定时称量，测瑕湿