胰岛素和降血糖药-给学生.ppt

胰岛细胞及分泌激素 A细胞 胰高血糖素 占20~25 % B细胞 胰岛素 60~70 % D细胞 生长抑素 2~ 8 % PP细胞 胰多肽 5~10 % 胰岛素增敏药 罗格列酮 (rosiglitazone) 环格列酮 (ciglitazone) 吡格列酮 (pioglitazone)等 增加组织对胰岛素的敏感性 降糖 1．重症糖尿病立即静脉注射的药物是 2．饮食控制无效的胰岛B细胞功能尚存 的2型糖尿病可用 3．肝功能障碍的轻型糖尿病临床可用 4．在小肠内抑制葡萄糖水解的药物是 A 苯乙双胍 B 甲苯磺丁脲 C 阿卡波糖 D 胰岛素 激素部分重点内容 糖皮质激素的药理作用、应用、不良反应。 甲状腺激素、硫脲类的药理作用、应用。 胰岛素的应用、不良反应；磺酰脲类的机制、应用。 * * 胰岛素和口服降血糖药 糖尿病是由于胰岛素分泌绝对不足或相对不足，引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱的疾病。 症状：三多（多饮、多食、多尿）、一少（体重少）；血糖、尿糖升高 并发症：酮症酸中毒、肾病、视力减退、糖尿病足、心血管病变等 治疗目的：控制症状，预防并发症 治疗手段：控制饮食、体育锻炼、药物治疗 糖尿病（Diabetes mellitus，DM） 糖尿病分型： 1型：IDDM（insulin-dependent diabetes mellitus） 胰岛素依赖型、幼年型、不稳定型、脆性糖尿病 胰岛素分泌绝对不足 药物治疗：胰岛素 2型：NIDDM (non-insulin dependent diabetes mellitus） 非胰岛素依赖型、成年型、稳定型糖尿病 胰岛素相对缺乏 药物治疗：口服降糖药、胰岛素 胰岛素（Insulin） 小分子蛋白，含51个氨基酸，A、B两条链 药用来源：提取、合成、基因重组 胰岛素原裂解而来 A-Chain B-Chain 药动学： 口服无效，注射给药（静注、皮下）； 血浆蛋白结合率低； 肝肾灭活，半衰期短； 可与组织结合发挥作用，维持时间较长。 制剂： 短效： 普通胰岛素（正规胰岛素） 中效： 低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素 长效： 精蛋白锌胰岛素 纯制剂：单峰胰岛素、单组分胰岛素 药理作用： 1．糖代谢：加速葡萄糖的利用，减少血糖的来源， 使血糖降低。 食物 肝糖原 糖异生 空腹血糖 3.9~6.1mmol/L 氧化分解 糖原合成 转变成脂肪、氨基酸 2．脂肪代谢：促进脂肪合成和储存，抑制脂肪分解， 减少FFA及其代谢产物酮体的生成。 3．蛋白质代谢：增加蛋白质合成，抑制蛋白质分解 4．水盐代谢：促进K+进入细胞，降血钾 作用机制： 与膜特异性受体——胰岛素受体结合 促进葡萄糖载体蛋白和其它蛋白质从胞内重新分布到细胞膜，加速葡萄糖转运 临床应用： 1. 糖尿病： ① IDDM ②部分NIDDM a 经饮食控制及口服降血糖药无效的 b 合并重度感染、消耗性疾病、妊娠、 创伤及手术 c 发生各种急性或严重并发症者 2. 纠正细胞内缺钾 不良反应： 1．低血糖 2．过敏反应 3．耐受性 口服降血糖药 磺酰脲类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏药 磺酰脲类 第一代： 甲苯磺丁脲（甲糖宁、D860） 氯磺丙脲 第二代： 格列本脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡达） 格列奇特（达美康） 药动学 ☆ 口服吸收快而完全 ☆ 血浆蛋白结合率高 ☆ 肝代谢、肾排泄 药