β-环糊精对绿原酸稳定作用的研究Ξ.PDFVIP

第 17 卷 　第 2 期 河 　南 　科 　学 Vol17 　No . 2 　 　　　　　　　 1999 年 6 月 HENAN 　SCIEN CE 　 　　　　　　　 J une1999 β- 环糊精对绿原酸稳定作用的研究 陈芳平 李玉贤 　孙德梅 ( ) ( ) 郑州瑞康制药有限公司 ,郑州 　45000 1 　 河南中医学院中药系 ,郑州 　450003 β 摘 　要 　用 - 环糊精包合后 ,绿原酸在溶液中稳定性增加 、自发性水解减慢 。 β 关键词 　绿原酸 　 - 环糊精 　稳定性 分类号 　O629 . 2 1. 9 ( ) 绿原酸 chlorogenic acid ,简称 CA 是金银花的主要药用成分 ,它是由咖啡酸与奎宁酸形 成的酯 ,其分子结构中有酯键 、不饱和键及多元酚三个不稳定部分 ,前者易发生水解 ,后两者 易被氧化 。因此 ,氧化和水解是引起 CA 或有关制剂中该成分分解的主要途径 。如在金眼 花的加工 、炮炙或药用成分的提取中 ,若处理不当 ,氧化或水解时有发生 ,而在金银花某些制 剂如双黄连 、银黄等口服液的贮存中 ,水解则可能是难以避免的自发性反应 。因此 ,预防氧 化 、抑制水解 ,是金银花有关制剂在加工或贮存中提高有效成分稳定性的关键 。 β (β ) - 环糊精 - CD 能选择性地包合多种结构适宜的脂溶性化合物 ,并提高其化学稳定 [ 1 ,2 ] β 性 。为此我们以 - CD 作主体 ,对 CA 进行了包合 ,并考察了包合态 CA 的稳定性 。 1 　试验材料 β ( ) ( ) 　　 - CD 苏州味精厂产 ,经重结晶后干燥备用 ;CA 中国药品生物制品检定所 。 岛津 U V - 365 型分光光度仪 ;石家庄光学仪器厂阿贝折射仪 。 2 　实验方法与结果 β β 2 . 1 　 - CD - CA 包合物制备 准确称取 10mg CA 用少许乙醇溶解 ;另称取 32mg - CD 溶于 20ml 蒸馏水中。两者混合后 ,在一定条件下反应 ,待反应液折光率恒定时 ,视为终点 。 2 . 2 　供试样品的配制及测定 将 2 . 1 项下的β- CD - CA 溶液用 95 %乙醇稀释 ,使 CA 含 β 量为每毫升 0 . 0 1mg ,记为 A ,作为 - CD - CA 样品液 ;另准确称取 5mg CA ,用含水量与 A 相同的乙醇溶解和稀释 ,使浓度与A 液相等 ,记为B ,作为 CA 对照液 。以95 %乙醇为空白, 将上述 A 液和 B 液分别在波长 200 ～400nm 范围进行扫描记录 ,所得 U V 谱图基本一致 。 B 液最大吸收处波长 λ 为 330nm ,A 液的λ 为 328nm ,二者在各 自的λ 处吸收峰高相 max max max β 等 。说明 - CD 同 CA 的确形成了包合物 ,且游离态与包合态 CA 的吸收强度不变 。 2 . 3 　供试样品液稳定性考察 将 B 液分为B 1 和 B2 两份 ,B 1 在 4 ℃冰箱中避光放置 ,B2