学习情境一仿制开发入门项目抗胆碱药丁溴东莨菪碱原料正溴丁烷的.PDFVIP

职业情景设置： “普济药业有限公司”是一家从事化学原料药生产的制药企业，工作部门为“产 品研发部” 。 角色分配：学生——产品研发部的化学合成试验员；教师——产品开发室主任、工程师。 教学组织形式：开发室需对化学合成实验员进行分组，每 6 人组成一工作组，选一名组长负责工 作，一个工作组中设立 3 个试验小组，每 2 人为一小组。在日后的工作中，产品合成路线选择、开发 方案讨论、方案优化等工作以工作组为单位开展，具体的小试实施过程由试验小组完成。 学习情境一 仿制开发 入门项目 抗胆碱药丁溴东莨菪碱原料正溴丁烷的仿制开发 项目任务概述： “普济药业有限公司”拟开发抗胆碱药丁溴东莨菪碱，现据市场供应情况，生产 丁溴东莨菪碱的一基本原料正溴丁烷需要本公司 自行提供，本项目的目标是确定经济、环保的正溴丁 烷小试方案，获得纯度达 90%以上的小试产品 1kg。 任务一、撰写调研报告 【教学策略】以撰写调研报告为主线，学习 《药品注册管理办法》、《中华人民共和国药品管理法》 等法规文件，认识药品的特殊性及化学原料药生产的相关法规要求，熟悉溴化丁基东莨菪碱的化药注 册分类情况及知识产权保护情况，明确正溴丁烷在制备溴化丁基东莨菪碱中的作用。 【课时】2 学时 【教学过程】 步骤 1:产品开发室主任布置任务 产品开发室主任向产品研发部的化学合成试验员下达小试开发任务。公司目前根据市场情况，决 定生产抗胆碱药溴化丁基东莨菪碱的原料正溴丁烷，需要我们产品研发部做前期小试工作，内容详见 任务书。 步骤 2: 试验员细读任务书内容，明确要求 试验员分析 目标化合物的结构， 细读任务书内容， 开发室主任引领： 提出药品与普通商品的不同； 化学原料药开发的特殊要求；化学原料药开发的一般程序；起始工作应做什么。 任务驱动下的理论知识： 1．什么是药品？ 《药品管理法》第一百零二条对药品的定义：药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目 的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、 中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品 等。 2．药品作为特殊的商品，其特殊性体现在哪些方面？ 专属性、两重性、质量的重要性、限时性 3．针对药品的特殊性，化学原料药的小试开发首先应做什么工作？其一般程序如何？ 进行化学原料药的小试开发， 首先应熟悉国家对药品管理的相关规定和要求， 为保障生产不侵权， 还必须该药品的国内外上市面上情况及知识产权保护情况。 化学原料药的小试开发一般程序： 目标化合物的创新性调查——确定合成路线——确定小试方案 ——小试合成——分析评价 步骤 3：展示调研报告格式，明确内容 开发室主任展示调研报告的格式，说明调研报告的内容组成。 步骤 4：试验员查阅资料，检索溴化丁基东莨菪碱的基本情况 根据药典，完成调研报告的前两项内容。介绍中国药典的权威性。 资料查阅参考： 中国药典（2005 年版 ） 步骤 5：试验员调研药品市场供求状况。 资料查阅参考： 网络 http：// 步骤 6：试验员查阅正溴丁烷的作用 开发室主任提供相关资料，试验员查阅正溴丁烷在抗胆碱药溴化丁基东莨菪碱制备过程中的作 用。 资料查阅参考： 1．朱宝泉等主编，新编药物合成手册（上、下卷），第一版。北京：化学工业出版社，2003 2．刘军，张文雯等主编，有机化学，北京：化学工业出版社，2005。 步骤 7：试验员检索溴化丁基东莨菪碱知识产权所属状态 开发室主任提供溴化丁基东莨菪碱知识产权保护情况检索途径，试验员实施检索，并整理获取的 信息。 资料查阅参考： 网络：http://www. /sipo2008/zljs/hyjs­jieguo.jsp  步骤 8：试验员研读相关法规，确定药品类别 开发室主任提供化学原料药研制相关的法规，试验员研读与化学原料药小试开发相关的法规细 则，确定丁溴东莨菪碱在化药注册分类中属于第几类。 资料查阅参考