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盐酸戊乙奎醚取代阿托品治疗有机磷中毒
盐酸戊乙奎醚取代阿托品治疗有机磷中毒 河南省第二人民医院急诊科 董贤明 联系电话有机磷农药的中毒机理 一般认为是抑制了胆碱酯酶的活性,造成组织中乙酰胆碱的积聚,其结果引起胆碱能受体活性紊乱,而使有胆碱能受体的器官功能发生障碍。凡由脏器平滑肌、腺体、汗腺等兴奋而引起的症状,与毒蕈中毒所引起的症状相似,则称为毒蕈样症状(M样作用);凡由交感神经节和横纹肌活动异常所引起的症状,与烟碱中毒所引起的症状相似,故称烟碱样症状(N样作用)。 急性有机磷农药中毒程度分级 (1)轻度中毒:有头痛、头晕、恶心、呕吐、腹痛、胸闷、乏力、出汗、视力障碍。全血胆碱醋酶活力降低至正常值的50%-70%左右。 (2)中度中毒:除上述症状外,尚有肌束颇动、瞳孔中度缩小、呼吸困难、精神恍惚、语言不清。血胆碱醋酶活力降低至正常值30%一50%左右。 (3)重度中毒:瞳孔极度缩小、心率快、呼吸困难、口唇紫钳、肺水肿、呼吸衰竭、二便失禁、血压下降、抽搐、昏迷。血中胆碱醋酶活力在30%以上。 为便于掌握上述分度的重点,一般以只有轻度副交感神经兴奋症状和中枢神经症状者列为轻度中毒,有肌肉束颤动即属中度中毒;出现肺水肿、昏迷或呼吸抑制时则属重度中毒。若诊断有困难,可用阿托品作诊断性治疗;阿托品1mg加于50%葡萄搪液20m1静注。若是有机磷农药中毒,症状有所好转;若不是,则出现颜面潮红、口干、口渴等不适感觉。 盐酸戊乙奎醚(长托宁)治疗有机磷中毒机理 盐酸戊乙奎醚为一类新药,它对毒蕈碱(M)受体亚型具有选择性,对M受体亚型M1、M3受体有较强的选择性,对M2受体选择性较弱;故主要作用于中枢神经(M1)、平滑肌和腺体(M3),对心脏和神经元突触前膜自身受体(M2)无明显作用,毒副作用较小。盐酸戊乙奎醚对外周N受体也有一定作用(阿托品无此作用)。因此,盐酸戊乙奎醚的抗毒作用或抗胆碱作用,比阿托品较强和全面。 阿托品治疗有机磷中毒机理 阿托品对M受体亚型无明显选择性,对M1、M2、M3受体均有作用,故产生治疗效应和毒副作用的剂量接近,不但毒副作用较大,而且限制了药物治疗效应的发挥。对烟碱受体(N-chR)无明显作用,故对有机磷农药中毒引起的中枢神经系统症状,如惊厥、躁动不安和中枢呼吸抑制等对抗作用差。在抢救有机磷农药中毒时,阿托品化的剂量为治疗量,但已接近中毒量。临床上,因部分阿托品化症状表现不明显,常会使医生错误判断阿托品用量不足而加大阿托品的剂量,导致阿托品中毒死亡。 盐酸戊乙奎醚在治疗有机磷农药中毒方面有以下优势 ①用药次数及有效剂量小。在临床抢救轻、中、重度中毒时,药物用量为(5±1)mg,而阿托品用量为(25±5)mg,提示盐酸戊乙奎醚使用剂量较阿托品简单易掌握,大大减轻医护人员的劳动强度。②给药途径方便易行。盐酸戊乙奎醚在抢救有机磷农药中毒时均为肌肉注射,这在基层及120院外急救用药尤为方便易行,采取常规清除毒物等救治措施的同时,使用chE快速测定盒测定chE活力,及时给予肌肉注射盐酸戊乙奎醚,为回院后的大抢救争取了时间。③具有抗胆碱作用强而全面,持续作用时间长的特点。故笔者认为其可取代阿托品用于治疗急性有机磷农药中毒,值得临床推广使用。 盐酸戊乙奎醚治疗有机磷中毒用量 轻度中毒:1~2mg(支),必要时伍用氯解磷定500~750mg。 中度中毒:2~4mg(支),同时伍用氯解磷定750~1500mg。 重度中毒:4~6mg(支),同时伍用氯解磷定1500~2500mg。 首次用药30分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1~2mg;仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或全血ChE(胆碱酯酶)活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg维持阿托品化,每次间隔8-12小时。 盐酸戊乙奎醚的不良反应与禁忌症 治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等,如用量过大,可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。 【禁忌症】 青光眼患者禁用。 【注意事项】 1.本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响。 2.当用本品用于治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。 3.因抑制呼吸道腺体分泌,故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者,慎用。 4.心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。 5.本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。 谢谢观赏 WPS Offi
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