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1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其
学报
Journal of China Pharmaceutical University 2004, 35(6):487 ～490 487
1-()-3-[4-(5-()-2-)]
iNOS
徐云根, 罗 穗, 华维一, 朱东亚
(, 210009)
【 】 :设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS 的抑制活性。 :以2-巯基-5-取代苯并
咪(噻)唑(1 ) 原料, 经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3 ), 3 与异硫氰酸苯甲酰酯反
应后再水解得到单取代的硫脲(5 ), 或3 与异硫氰酸烃基酯反应得到 1, 3-双取代硫脲(6 )。 按NO 试剂盒方法
测定了目标化合物的 iNOS 抑制活性。 :合成了 13 个未见文献报道的硫脲衍生物, 其结构经IR,
1HNMR, MS 及元素分析确证。 初步的药理试验表明, 13 个目标化合物均有不同程度的iNOS 抑制活性, 其中化合
物6e ～ 6i 的iNOS 抑制活性强于阳性对照药氨基胍。
【】 iNOS 抑制剂;硫脲;合成;败血性休克;炎症
【】 TQ460.31 【】 A 【】 1000-5048(2004)06-0487-04
1
(NO) IR, H NMR,MS 。
, 。 NO , iNOS
NO (NOS ) L- 。 。
NOS 3 : (eNOS )、 Ta 1.The target compounds (5a, 5b, 6a ～ 6k )
(nNOS) (iNOS)。, iNOS
,
(LPS)/
-α(TNF-α)、-1 Compd. X R1 R2 Compd. X R1 R2
5a NH H H 6f NH CH O n-C H
(IL-1)-γ(IFN-γ)iNOS, 3 3 7
5b S H H 6g NH CH O C H
NO, 。 3 6 5
6a NH H CH 6h NH Cl CH
3 3
, iNOS NO , 6b NH H C H 6i NH Cl n-C H
2 5 3 7
6c NH H n-C H 6j S H CH
3 7 3
6d NH H C H 6k S H n-C H
[1-4]
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