26第三十六章氨基糖苷类及多粘菌素类第三十七章四环素类及氯霉素.DOC

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 氨基糖苷类、四素类和氯霉素类抗生素／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 掌握：氨基苷类抗生素的共性及常用药物的临床应用和不良反应。四环 素类和氯霉素类抗生素的抗菌谱、应用、主要不良反应及防治。 2.熟悉：氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，其他氨基糖苷类抗生素的特点。 3.了解：细菌对氨基苷类，四环素类和氯霉素类抗生素产生耐药性的机制； 四环素类抗生素的药物分类及体内过程特点。 本课重点 1.氨基苷类抗生素的共性。 2.链霉素、庆大霉素的抗菌特点、临床应用及不良反应。 3.四环素类抗生素的抗菌谱、临床应用、主要不良反应及防治 4.氯霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、主要不良反应及防治 本课难点 1.氨基苷类抗生素的抗菌作用机制。 2.四环素类抗生素的抗菌作用机制。 3.氯霉素类抗生素的抗菌作用机制。 教 学 进 程 导入新课 复习旧课，导入新课 教学内容的时间分配 1.氨基糖苷类抗生素共性 （25分钟） 2.常用氨基糖苷类抗生素 （25分钟） 3.四环素类抗生素 （20分钟） 4.氯霉素类抗生素 （15分钟） 5.小结 （5分钟） 本课总结 氨基糖苷类抗生素主攻G-菌。对蛋白质生物合成的起始、肽链延伸和终止阶段3个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。主要用于敏感需氧G-杆菌引起的全身感染。不良反应.耳毒性2.肾毒性3.神经肌肉阻断 4.过敏反应 一、常用氨基糖苷类抗生素 　　 抗菌作用特点 临床应用 链霉素 毒性大，易耐药 1）鼠疫和兔热病； 2）与其他药合用治疗结核病 庆大霉素 对铜绿假单胞菌及金葡菌有效。 ①G-杆菌引起的严重感染；②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；③口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 四环素类广谱，对G+、G-菌、支原体、立克次氏体、衣原体和螺旋体及某些原虫均有效，但由于耐药菌株日益增多，细菌感染临床已少使用。首选药——多西环素。主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。（1）立克次体：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素类可作首选。　　（2）衣原体：鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热、对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，多西环素为首选。　　（3）螺旋体：四环素类治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑和回归热螺旋体引起的回归热为最有效的药物。（4）细菌：治疗肉芽肿鞘杆菌——腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引——霍乱和布鲁菌——布鲁菌病均为首选药物。、氯霉素类易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度可达血浓度的45%～90%。广谱，特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强。主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制细菌蛋白合成。不良反应（1）骨髓毒性——氯霉素最突出的不良反应：①可逆性各种血细胞减少。②不可逆的再生障碍性贫血。（2）灰婴综合征。（3）治疗性休克。（4）其他反应：胃肠道反应、二重感染、过敏反应，偶见过敏性休克。由于其骨髓毒性，用于治疗威胁生命的感染流感嗜血杆菌脑膜炎或立克次体感染；伤寒；细菌性脑炎。【】…②注射吸收…分布….肾，耳…③代谢…排泄 【】.主要对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性。 2.对沙雷菌属、沙门菌属有一定抗菌作用。 3.对厌氧菌无效，但对金葡菌有较好作用。 4.某些品种对结核杆菌有效。 【】【】.耐药菌产生钝化酶… 2.细菌细胞壁渗透性改变或细胞转运异常 3.细菌核蛋白体靶位结构改变。 【】.耳毒性 ①前庭器损害，②耳蜗神经损害，表现… 2.肾毒性 原因，表现… 3.神经肌肉阻断作用 机制，表现… 4.过敏反应 偶见过敏反应。 常用氨基苷类药物 链霉素streptomycin 由于其抗菌活性不强，耳毒性和肾毒性发生率高，耐药菌增多，使用范围缩小。 【】.与其他药联合使用治疗结核病。 2.为治疗鼠疫和兔热病的首选药。 3.与青霉素合用治