药理学公开课教案：第二十八章 作用于血液及造血器管的药物.doc

第二十八章 作用于血液及造血器管的药物 抗凝血药 肝素 特点 1。 药用肝素为从猪小肠和牛肺中提取的生物制剂。 2．本品能加速抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）与活化的凝血因子，凝血酶形成复合物而使其失活，产生体内外抗凝作用。 3 抗凝作用快，强，用于血栓栓塞性疾病，DIC，心血管手术等。 4 口服不吸收，常静脉给药。 5 过量可引起自发性出血，长期使用可引起骨质疏松。肝肾功能不全，消化性溃疡，严重高血压，孕妇，有出血体质者慎用。 香豆素类 双香豆素 华法令 醋硝香豆素 最初由于应用败坏的黄零陵香草作家畜干饲料而招致大批牛出血死亡，从而发现该草引起出血的成分双香豆素。 特点： 1 与维生素竞争性抑制肝脏VK由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止VK反复作用。而产生抗凝作用。 2 抗凝作用缓慢，持久，用途与肝素相似。 3 体外无抗凝作用。需在体内拮抗VK后才发挥作用。 4 口服有效，血浆蛋白结合率高（70~90%） 5 过量易发生出血（可用VK对抗），禁忌症同肝素。 第二节 抗血小板药 详见P210 双嘧达莫 （潘生丁） 前列环素 噻氯匹啶 第三节 纤维蛋白溶解药 链激酶 SK 特点 1 又称溶栓酶，从β溶血性链球菌培养液中提取，有抗原性。 2 促进纤溶酶原转变为纤溶酶，加速栓塞溶解。 3 主要用于血栓梗塞性疾病。（须中期用药） 4 严重不良反应为出血。 过敏反应 有出血倾向，溃疡，严重高血压者禁用。 尿激酶 UK 特点 1 自尿中提取，无抗原性 2 直接激治纤溶酶原 3 临床应用与SK相似，用于脑栓塞疗效明显。 4 价格昂贵，仅用于SK过敏或耐受性。 5 禁忌症同SK。 t-PA 组织纤溶酶原激活因子 特点 为一新的纤溶药，主要与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用，对血栓部位有一定的选择性，静注用于急性心肌梗塞，剂量过大可引起出血。 HPSAC 茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物 特点 茴酰化使纤溶酶原的活性得到保护，进入体内缓慢，脱茴酰而生效，静脉注射用于急性心肌梗塞，血管再通等。 第四节 促凝血药 维生素K 来源 K1（存在于植物中）K2（肠道细菌合成） 脂溶性，口服需胆汁帮助吸收。K3，K4水溶性，不需胆汁及可吸收。（人工合成） VK在肝中作为γ-答氨酸羧化酶的辅助，参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，从而使其具有和Ca++结合的能力，产生具有凝血活性的因子，当VK缺乏时，可导致凝血障碍，而发生出血现象。 临床应用 1 主要用于阻塞性黄疽，胆痿 因胆汁不能进入肠道，影响了天然VK的吸收，引起出血。 2 早产儿，新生儿出血 因肠道缺乏产生VK的细菌。 3 双香豆素，水扬酸类中毒所致出血。化学结构相似，竞争性拮抗。 4 长期口服广谱抗生素 抑制VK产生菌的生长繁殖。 抗纤维蛋白溶解剂 氨甲苯酸 PAMBA 氨甲环酸 RMCHA 本类药主要竞争性对抗纤溶酶原激活因子，高浓度抑制纤溶酶活性，用于纤溶亢进所致出血，口服，注射均可。用量过大可致血栓形成，诱发心肌梗塞。 第五节 抗贫血药 1 缺血性贫血 ①铁摄入过少②机体需要量上升③失铁过多。此时血液中RBC数量减少不多，但体积小，色素低，故又称。小细胞低血色素贫血。 珠蛋白 血红蛋白 亚铁血红素等 Fe++ 原扑啉 2 巨幼红细胞贫血 缺乏VB12和叶酸，使DNA合成发生障碍，致使不成熟RBC增殖受阻。（由VB12缺乏引起的贫血称为恶性贫血） 3 再生障碍性贫血 某些药物，放射性，严重感染等，破坏骨髓造血机能，引起RBC，WBC或血小板减少。 铁 剂 硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁 特点 铁是合成血红蛋白，肌红蛋白以及细胞染色质和组织酶的必需物质。使它们具有携氧和用氧的功能，铁制主要用于治疗缺铁性贫血，疗效好。 硫酸亚铁，吸收好，价格低，常用。 枸橼酸铁胺（三价铁），吸收差。 右旋糖酐铁注射给药，仅用于严重贫血而又不能口服给药者。 常是不良反应为肾肠刺激症