药理学公开课教案：第六章 胆碱受体激动药.doc

胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 　　本品化学性质不稳定，遇水易分解，作用十分广泛，在体内可被AchE迅速破坏，故作为药 理学研究的工具药，无临床实用价值。 　　有些从植物提出的生物碱也具有拟胆碱作用，如毒蕈碱，毛果芸香碱和槟榔碱等，它们的结 构与Ach 差别较大，相似之处在于Ach具有季胺基因。毛果芸香碱，槟榔碱则具有叔胺基因。 药理作用　　1、M样作用 　　　　　　　　　　　　　　　　　缩短心房不应期 1.M兴奋—收缩力 　　　　　　　　　　　　　　　　　心率减慢，减慢传导，减弱收缩力 2.交感N突触前膜 　　　　　　　　　　　　　　　　 血管舒张（血压 ） M 　　　　　　　直接兴奋M受体　　　　支气管、胃肠平滑肌兴奋 　　　　　　　　　　　　　　　　　　瞳孔括约收缩（缩瞳）（降低眼压） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　睫状肌收缩（晶状体变厚，导致近视） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　腺体分泌上升 目前认为Ach舒张作用是由于Ach M3 NO 2、N样作用（EDRF内皮依赖性舒张因子） 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　胃肠、膀胱平滑肌收缩 　　　　　　　　全部神经节（N1）兴奋　　　　腺体分泌上升 直接兴奋N受体　（过大剂量Ach很多使　　　　　心肌收缩力上升 神经节从兴奋转入抑制）　　　小血管收缩上升 兴奋N2　　　　　　　　　　　骨骼肌兴奋 　　　　　　　　　　　　　　 氨甲酰胆碱 　　　　　　　　CH3 　　　　　　　　CH3　　　　N　　CH2CHOCONH2 　　　　　　　　CH3　　　　　　　　　CH3 本品化学结构和作用均与Ach相似，即能直接激动M、N受体，也可以促进胆碱神经末梢释放Ach而间接发挥作用。 可用手术后腹胀气，尿潴留，副作用多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼压。 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 药理作用　　特点：直接兴奋M受体，产生M样作用　　　腺体分泌上升 平滑肌兴奋 心脏抑制 对眼的作用 ⑴缩瞳：瞳孔括约肌上M受体兴奋，使其收缩，而缩小瞳孔 （瞳孔扩大肌α受体兴奋时，瞳孔放大） ⑵降低眼压：瞳孔缩小　　虹膜向中心拉紧　　根部变薄　　前房角间隙扩大　　房水回流↑　　眼内压↓ ⑶调节痉挛：睫状肌收缩　　悬韧带松驰　　　晶状体变凸屈光度　　　远物体平行光落在视网 膜前,导致看远物模糊，看近物清楚。 2．腺体　本品吸收后兴奋受体使汗腺、唾液分泌明显增加。 临床应用　吸收作用主要用于抗胆碱药（阿托品）等中毒的抢救。临床主要局部用于治疗青光眼。 （作用温和、短暂） 治疗青光眼（作用迅速、温和、滴眼时压迫内眦，以防吸收） 青光眼的临床表现：眼压过高，头痛、视力减退、失明。 作用：闭角型（急慢性充血青光眼）　　眼前房狭窄（睫状肌收缩，扩大眼前房角间隙，使房水回流上升） 　　　开角型（慢性单纯性青光眼）　　静脉窦变性、硬化（扩张巩膜静脉窦固用于血管、收缩睫状肌，使房水回流上升） 虹膜炎 　　　　与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。 治疗阿托品中毒 　　　　竞争性对抗阿托品中毒时出现的M受体阻断作用。 　　　　　　　　　　　氨甲酰甲胆碱 　　本品对胃肠、膀胱平滑肌选择性最高，不易被AchE破坏，对心血管几无作用，故较为安全，主要以口服或舌下给药，也可皮下注射，用于术后腹气胀，尿潴留。 N胆碱受体激动药 烟碱是N胆碱受体激动药的代表 N1 可兴奋 N2　（小剂量兴奋，大剂量阻断）无临床应用价值。 　中枢 1