药理学公开课教案：第十八章 镇痛药.doc

第十八章 镇痛药 镇痛药 是作用于中枢神经系统, 能选择性地缓解疼痛的药物. 外伤 急腹症 各种疾病 伤害性刺激 痛觉中枢 疼痛反应 癌肿 运动障碍 痛苦不安 生理 肌肉强直 情绪 失眠休克 紧张烦躁 作用特点 1.提高痛阈,使疼痛感觉减轻或消失. 2.减轻由疼痛所致的情绪反应,使疼痛易于耐受. 3.不使病人失去意识 4.不影响其他感觉 (触,听,视) 5.可产生不同程度的欣快感, 反复使用可成瘾.(故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药)国家颁布有”麻醉药品管理条例”对其生产,供应和使用,严格管理,以保障人民健康. 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡（起源于希腊语“梦神”的意思） 阿片opium 是植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物(未成熟的蒴果用刀切一口有白色浆汁流出,干燥后即为鸦片)内含20多种生物碱,可分为菲类,(吗啡10%,可待因)和异喹啉类(罂粟碱)（原产于中东，唐代传入我国《本草纲目》有用阿片或罂粟壳止泻痢、固脱肛等功效记载） 体内过程 1.口服易吸收,但首关消除明显,生物利用度低.常作注射给药. 2.全身分布,可通过血脑、胎盘屏障. 3.肝脏代谢,肾脏排泄,少量经乳腺排泄. 药理作用 1.中枢神经系统 ⑴ 镇静,镇痛(缓解疼痛,改善情绪) 本品具有强大的镇痛作用 对各种疼痛均有效,对钝痛效力大于锐痛 对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力) 本品具有明显的镇静作用 能消除由疼痛引起的焦虑,紧张,恐惧等 情绪反应,因而显著提高对疼痛的耐受力 本品可产生欣快感,易导致成瘾,使其应用受到限制. ⑵ 抑制呼吸 本品选择性地抑制延髓呼吸中枢并降低呼吸中枢对CO2敏感性,使呼吸频率减慢,潮气量降低,呼吸抑制是吗啡致死的原因 ⑶ 镇咳 本品抑制延髓咳嗽中枢,具有强大的镇咳作用.但因易成瘾和呼吸抑制,故一般不用,仅在肺部出血,外伤急需立即停止咳嗽时方可考虑. ⑷ 其他作用 兴奋动眼神经缩瞳核,产生缩瞳,中毒时可呈针尖样瞳孔 兴奋延髓催吐化学感受区,引起恶心,呕吐. 2. 消化道 胃肠道平滑肌 本品兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生便秘 提高胃窦部及十二指肠上部张力,抑制其蠕动 胃排空延缓 提高回盲部,肛门括约肌张力,减少推进性蠕动 推进时间延长 抑制胃液,胆汁,胰液分泌 食道消化延缓 胆道平滑肌 使胆道奥狄括约肌挛缩 胆汁排出受阻 胆囊内压 3.心血管系统 抑制延髓血管运动中枢 使阻力血管和容量血管扩张 引起体位性低血压 吗啡 促组胺释放 抑制呼吸,供体内CO2潴留 脑血管扩张 颅压增高 4.其它 提高膀胱括约肌张力 导致尿潴留 吗啡 大剂量可致支气管平滑肌收缩 促进垂体后叶素释放抗利尿激素 使尿量下降 作用机制 早在公元前三世纪对阿片的作用已有记载,唐代传入我国,本草纲目中有止泻剂,的功效与记载.1840年德国人从阿片中提取了吗啡,但长期以来人们对吗啡的作用机制一直不清楚,人们发现在中枢给予微量的吗啡即可产生药理作用,根据受体学说,假想认为体内存在吗啡受体. 1962年我国药理专家首先通过实验确定了中枢某些部位存在吗啡受体,1973年以后外国学者也相继证明了阿片受体的存在. 阿比受体的分布及其作用.