药理学公开课教案：药物效力动力学.doc

药物效应动力学 药物的基本作用 药物作用与药理效应 （一）药物作用 是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制，有其特异性。例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶活性。 强心甙 药物作用 心肌细胞膜Na+-K+ATP酶 药理反应 心肌收缩力 药理效应 是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同器官有其选择性。例如：强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶活性。（强心甙的药物作用）而获得增强心肌收缩力的药理效应。 因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。 即： 原有功能水平提高 原有功能水平 原有功能水平降低 药理效应表现为：1.使机体机能活动提高（兴奋）或降低（抑制）。 2.补充不足（维生素、激素）或改变体液成份。 3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞（化疗药） 4.改变机体的反应性（免疫抑制药） 药理效应的选择性（药物作用特异性高） 药物在适当剂量时，只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用。药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。二者不一定平行，例如：阿托品具有特异性阻断M－胆碱受体的药物作用，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响，而且有的兴奋，有的抑制。 一般来说，药物作用特异性强及药理效应选择性高的药物应用时针对性较好，可以准确地治疗某种疾病或某一症状。选择性低的药物副反应较多，但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如，广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 药理效应的二重性： 凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用（治疗效果） 治疗（治疗效果）药理效应与治疗效果并非同义词。 例如：具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药（潘生丁），抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效。 2. 不良反应 其余不符合用药目的，甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。 通常情况下，用药时治疗效果和不良反应会同时出现，这就是药物作用的两重性。 治疗效果 1． 对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。例如：抗生素消除体内致病菌。 2．对症治疗 用药目的在于改善症状称为对症治疗，又称治标。对症治疗虽未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病都是必不可少的，在某些重危急症如休克、惊厥、心衰、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 不良反应 不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药原性疾病。例如庆大霉素引起的神经性耳聋。肼苯哒嗪引起的红斑狼疾等。 1.副作用 是在治疗量下与防治作用同时出现的和用药目的无关的作用，一般不太严重。这是由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（副作用）。 例如：阿托品 抑制腺体分泌――麻醉前给药（口干） 松弛平滑肌――解除胃肠绞痛（腹胀气） 麻黄碱 松弛支气管平消肌――平喘 兴奋中枢神经系统――失眠 副作用是可以预知的，也是可以转化的。 2.毒性反应 是在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。一般比较严重。 毒性作用一般是药理效应延伸，是可以预知的，也是应该避免发生的不良反应。 例如：泽地黄――室颤 催眠药――呼吸抑制、昏睡 根据中毒症状发生的快慢和接触药物过程毒性反应可分为： ① 急性毒性 是指一次或突然使用过大剂量立即发生的毒性反应，急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能。 ② 慢性毒性 是长期反复使用蓄积后逐渐发生的毒性反应。慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变等三致反应也属于慢性毒性范畴。 由此可见，企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药 十分危险的。 防止毒性反应发生的主要措施：1.控制剂量或给药时间间隔。 2. 注意剂量个体化。 ③ 后遗效应 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 例如：长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。 ④ 停药反应 是指突然停药后原有