药理学（教案）之 胆碱受体阻断药（ц）　N胆碱受体阻断.doc

第九章 胆碱受体阻断药（ц）　N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药　神经节阻断药 美加明　　阿方那特 药理作用　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　动脉血管扩张，外周阻力下降 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　静脉血管扩张，回心血量下降 血压 　　　　　　　　　　　　　　　　交感神经　　心肌收缩力下降，搏击量下降 　　　　　　　神经节N1阻断　　　　　　　　 胃肠道平滑肌松弛　　便秘 　　　　　　　　　　　　　　　　副交感神经　膀胱平滑肌松弛　　　尿潴留 眼平滑肌松弛　　　　扩瞳 腺体抑制　　　　　　口干　 临床应用　　　1、高血压急症（降压快、强）现因作用广泛，已少用 2、麻醉辅助药（控制性降压） 第二节　N2胆碱受体阻断药　　骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 本类药作用特点： 常先出现短暂的肌束颤动。 连续用药有快速耐受性（大量反复用后可使N2脱敏而呈可兴奋状，与肌松作用的2个时相有关） 抗胆碱酯酶药不能拮抗本类药的肌松作用，却反能加强。过量时不可用新斯的明解毒。 与N2结合产生与Ach相似但较持久的除极化作用，使其失去电兴奋性导致肌松。（机制） 治疗量时无神经节N1阻断作用。 琥珀胆碱 药理作用　　肌松通常自眉际，上眼睑小肌肉先开始颤搐　　肩胛　　胸大肌　　腹肌　　上下肢，颤频繁时呼吸不规则，须给氧。 　　　　　　　　　　　血液、肝脏 体内过程　　琥珀胆碱　　假性胆碱酯酶　　琥珀酸＋胆碱 　　　　　　　　　　　1分钟内90%被水解 新斯的明抑制假性胆碱酯酶而加强和延长本品作用。 临床应用　　1、气管内插管，气管镜、食道镜（静脉注射作用快而短）因可引起强烈的窒息感，故清醒患者禁用。对本品个体差异大，须按反应控制滴速，以达到满意的肌松程度。 不良反应及应用注意： 过量可致呼吸麻痹。 肌束颤动会损伤肌梭，可引起肌肉酸痛甚至形态变化。 眼外骨骼肌收缩，使眼压升高，青光眼禁用。 遗传性血浆胆碱酯酶活性降低的特异质病人和有机磷酸酯类中毒者对本品高度敏感，易中毒（特异质反应表现为恶心高热，体温升至42摄氏度以上，若发现不及时，抢救不当，死亡率极高。） 持久除极化、钾离子释出，使血钾升高，故在烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外患者（一般血钾已较高）禁用本品。以免产生高血钾症心跳骤停。 有些氨基甙类抗生素，多肽类抗生素大剂量时，也有肌松作用，与本品合用，易致呼吸麻痹。 严重肝功能不全，营养不良和电解质紊乱患者慎用。 　　　　　　　　　　二、非除极化型肌松药 竞争型肌松药（非除极化型）作用特点： 同类阻断药之间有相加作用。 吸入性全麻药（乙醚合用时剂量减半）和氨基甙类（链霉素）能加强和延长此类药肌松作用。 与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用新斯的明解救。 有神经节阻断作用，使血压下降。 与运动终极膜上N2受体结合，肌竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松驰。 筒箭毒碱 作用特点 1、口服难吸收，静脉注射起效快（3－4min）,维持时间短（20-40min） 2、有神经节阻断作用和促进组胺释放作用，故可使BP下降，HR下降，支气管痉挛，禁用于重症肌无力，支气管哮喘等。 　　3、10岁以下儿童对此高敏反应多，用量难以调节，不宜用于儿童。 　　4、大部分量原形肾排出，肾功能不全者，作用时间延长，应慎用。 　　　　　　 5、剂量过大可因呼吸麻痹而死亡。 加拉碘铵——无神经节阻断和促组胺释放作用，有较强的阿托品作用。 　 　泮库溴铵类——肌松作用＞筒箭毒碱 P68 2