药理学（教案）之作用于呼吸系统的药物.doc

第三十章 作用于呼吸系统的药物 支气管粘膜肿胀 支气管粘膜抵抗力下降 炎症 分泌物增多 抗炎 炎症细胞浸润 根本的治疗 抑制 释放炎症介质 疲劳、痛苦 咳痰喘炎 长期 肺气肿（肺弹力纤维被破坏，使气体进易出难） 肺心病 速发型变态反应 肥大细胞内CAMP/CGMP下降 释放过敏介质 精神神经功能紊乱 支气管平滑肌细胞内CAMP/CGMP下降 支气管平滑肌痉挛 喘咳痰 呼吸系统疾病，咳、痰喘三者往往同时存在，互为因果，临床上只要抓住主要矛盾，治疗其中一种症状，其他症状也能得到相应改善，但为了提高疗效，通常镇咳、祛痰，平喘药配伍应用，同时采取相应措施，如抗感染，抗过敏等。 第一节 平喘药 肾上腺素受体激动剂 本类药长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，而使发作加重，应予以注意。 肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱 作用 1 兴奋β受体，使细胞内CAMP上升，支气管平滑肌松弛。 2 抑制肥大细胞释放过敏介质而产生平喘作用。 特点 平喘作用迅速，强大，维持时间短，用于控制发作。 作用弱而久，适用轻症和预防。 不能口服，心悸副作用大。 仅皮下注射，有α兴奋作用， 可使血管收缩，减轻水肿。 心悸副作用严重，缺氧严重者可致心律失常，猝死，吸入给药，β1、β2无选择性。 口服 国外报道，广泛使用异丙哮喘病人的死亡率反而上升 β2受体激动剂 沙丁胺醇 克伦特罗 特布他林 作用 选择性作用于β2受体，对α受体作用，吸入给药几无血管系统不良反应，剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 特点 口服，气雾给药均可。适用于夜间发作。 松弛支气管平滑肌作用比沙丁胺醇强 100倍，口服，气雾给药均可。 口服，皮下注射，作用持久，反复H注射用药，易蓄积。 茶碱 茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐氨苯碱，胆茶碱（与氨茶碱相比其溶解度大，刺激性小，口服吸收快，作用久，不良反应轻） 特点： 1 抑制磷酸酯二酶，使细胞内CAMP上升，使支气管平滑肌驰。间接抑制组胺等过敏介质释放。对急性慢性哮喘，无论口服、注射、直肠给药均有效。主要用于哮喘（作用肯定、成本低、可吸收、为最常用的平喘药） 2 本品能增强心肌收缩，扩张冠脉，有微弱的利尿作用，适用于心衰的气喘（心脏性哮喘） 不良反应 1 安全范围小 静注过速可引起心率失常，血压骤降，兴奋不安，惊厥。 2 中枢兴奋 失眠、不安（可用镇静催眠药对抗） 3 局部刺激 本品碱性较强，局部刺激性大，病人口服可引起恶心，呕吐、宜饭后服用。 M胆碱受体阻断药 哮喘和喘息型慢性支气管炎都存在付交感神经功能偏亢，腺体分泌上升，还可使细胞内CGMP上升，因而支气支管平滑肌收缩，M受体阻断药则能抑制鸟酸环化酶，抑制腺体分泌。 临床常用的阿托品类药平喘作用弱，且使腺体分泌下降，心率上升，不良反应多，故不宜作平喘药使用。 异丙基阿托品 平喘作用强（阿托品强2 倍）适用于支气管哮喘，慢性支气管炎。不增加痰液的粘稠度。 对心血管系统没有明显影响，不引起心率上升，BP上升 四、肾上腺皮质激素 特点 1 本类药具有抗炎，抗过敏作用，能抑制前列腺素，白三烯等炎性介质的生成，释放，增加细胞内CAMP含量，是目前最有效的治疗哮喘的药物。用于哮喘持续状态，危重发作的抢救药。 2 作用强，长期使用不良反应严重，近年来发现二丙酸氯米地松等新型可的松衍生物，可用气雾剂给药，吸收作用小，全身性不良反应轻，这是该类药的主要发展。 倍氯米松 1 地塞米松衍生物，局部抗炎作用比地塞米松强500倍。 气雾吸入，直接作用于支气管产生抗炎作用，无全身不良反应，可长期低剂量或短期高剂量用于中、重度哮喘患者。 2 起效慢，不能用于急性发作。 3 长期使用，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。 氟尼缩松 与倍氯米松相似，但作用时间长，一天用药2 次。 五、肥大细胞稳定药 色甘酸钠 机制 抑制肥大细胞内的磷酸二酯酶，提高细胞内CAMP水平。从而稳定细胞膜，促进细胞的游离Ca++下降，从而抑制肥大细胞释放过敏介质。