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一 6一 ZHEJIANGCHEMICALINDUSTRY Vo1．45No．10(2014)
氧磷 、氢化钠及 4一氯哌啶 ，并进一步简化合成步 taminic N—Heterocyclic 4一Piperidinamines．2．synthesis
骤 ，针对投料比及催化剂的选择进行研究 ，优化 andantihistaminicactivityof1一[(4Fluoropheny1)methyl卜
N—f4一piperidiny1)一1H—benzimidazol一2一amines[J]．J．Med．
了合成路线。通过中试规模实际生产 ，目标产物
Chem．，1985，28：1934—1943．
的总收率达到 54％，为咪唑斯汀绿色生产及其生 [41
JanssensF，TorremansJ，JanssenM，eta1．Newantihis—
产率的提高提供了一种新思路。 taminic N—Heterocyclic 4一Piperidinamines．1．synthesis
andantihistaminicactivityofN—f4一piperidiny1)一1H—benz—
参考文献 ： imidazol一2一amines[J]．J．Med．Chem．1985，28：1925—1933．
[1l PrakashA．LambHM．Mizolastine：areviewofitsusein 5【】 赵颖俊 ．咪唑斯汀 的合成新工艺…．化工时刊，2010，24
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Drugs,1998，10(1)：42—59． [61孙华平，唐文生，孙铁 民．咪唑斯汀的合成工艺改进IJ1．中
[2】 DubertretL，PecquetC，Murrieta—AguttesM，eta1．Mizo— 国医药工业杂志 ，2004，35(10)：580—581．
lastineinprimaryacquiredcoldurticaria[J]．JAm Acad L／l 钟光祥，刘福金，陈路路，等．1一(4一氟苯基)一2一氯一lH一苯
并咪唑的合成研究 J【]．浙江化工，2009，40(2)：12—14．
Dermato1．，2003，48(4)：578-583．
[31 JanssensF，TorremansJ，JanssenM，eta1．Newantihis—
ImprovementontheProductionProcessofM izolastine
WANG Qun-fang’，WANG Zi-han
(．ZhejiangBettaPharmaceuticalsCo．，Ltd．，Hangzhou，Zhejiang311100,China；
2．NorthwestNormalUniversity,Lanzhou,Gansu73oo7o，China
Abstract：Firstly，1一4《一Fluorobenzy1)一2一chloro—lH—benzoimidazolewassynthesizedfrom4一fluoroben—
zylchlorideand2-chloro-1H-
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