抗生素的临床合理应用幻灯片剖析.ppt

氟喹诺酮类的研究进展张石革等《抗感染药物临床应用指南》 上市时间 主要代表药物 抗菌普 第1 代 62－69年 萘啶酸、吡咯酸 G－ 第2 代 69－79年 吡哌酸、西诺沙星 G－、部分G＋ 第3代 80－96年 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星 G－或G＋菌 分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体 第4代 97－02年 格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星 G－或G＋菌、 分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体 厌氧菌 氟喹诺酮类主要治疗范围 1、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。 2、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。 3、伤寒及其他沙门菌属感染。 4、呼吸系统感染。 5、骨骼系统感染：包括G－杆菌骨髓炎或关节炎。 6、G－菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。 7、性传播疾病。 注意事项 1、孕妇及哺乳期、＜18岁青少年避免应用； 2、耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等； 3、有明显交叉耐药性; 4、可能引起过敏反应、心电图QT间期延长； 5、可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用 6、与抗酸剂合用可减少其肠道吸收； 7、肾功不全者应用本类药物时应减量； 三、大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳元环结构的抗菌药。该类药物作用于细菌核糖体50S亚基，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的繁殖，为快速抑菌剂。 第1代： 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等 第2代：90年代后上市，生物利用度高，血药浓度高而持久，半衰期长可Q.D给药，胃肠道反应轻。 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、 地红霉素等 药物特点分析： 1. 抗菌谱与青霉素相似； 2. 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用； 3. 新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，消化道反应少，半衰期长，有抗生素后效应； 4. 对细菌生物膜有抑制与破坏作用； 5. 是社区肺炎的第一选择； 6. 红霉素酯化物易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用，包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）; 大环内酯类抗菌素的合理应用 通常仅适用于轻中度感染，或急性、严重性感染在β-内酰胺类、氨基糖苷类等杀菌性抗生素后的替代治疗。 避免与β-内酰胺类繁殖期杀菌剂联用，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可酌情联用） 。 孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。 四、氨基糖苷类药物 来自链霉属： 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属： 庆大霉素、西索霉素。 半合成： 阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物） 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G－杆菌作用强大，对葡萄球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。 作用特点 水溶性好、性质稳定，属静止期杀菌剂 抗菌谱较广，对球菌、需氧G－杆菌有良好作用。 作用机制为与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成。 同类药物间有交叉耐药性。 口服吸收差，一般肌注或静注，大部分以原形由肾脏排泄。 主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞 细胞内浓度低，但有后效作用，属剂量依赖型药物。每日给药1～2次即可。 非外科预防用药原则 在无菌条件下进行胸、腹、心包、脑脊液、关节等浆膜腔穿刺，无需常规应用预防性用药 为预防新生儿眼炎，孕妇菌血症、感染性心内膜炎、风湿热复发以及流行性脑脊髓膜炎、结核病、百日咳、霍乱、布氏杆菌病等密切接触的易感染人群，应预防应用抗生素。 治疗时间 对于急性、无并发症的感染，治疗应持续到病人退热或病情明显好转至少72小时后。 某些部位的感染，如心内膜炎、骨髓炎、化脓性关节炎等，需要长期治疗，定期进行细菌培养对于判断疗效有一定帮助。 结束语 抗菌药物的临床合理应用 还需要我们大家共同努力 * 时间依赖型的抗生素主要的一大类就是b -内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类)，克林和大环(红、克、阿奇)、四环、链、万古，是目前临床上应用最多的一些抗生素 它有以下特点： 持续后效应-无或轻、中度 在MIC4-5倍时杀菌率即处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度超过MIC时间是与临床疗效相关的主要参数 * 浓度依赖型的抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑 它有以下几个特点 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 2