2取代1硫4氮杂萘3酮衍生物的合成研究.pdfVIP

州北帅弛人学硕I‘学位论史 摘要 Channel 钙通道阻滞剂(CalciumBlocker,CCB)白二十世纪60年代初期 来，CCB的研制和生产已取得重大进展，成为四大抗高血压病一线药物中最重 要的种类之一。多年来，通过科学家们对苯并卓酮的生理活性的研究。发现作为 长效CCB的主要成员苯并卓酮类化合物，在国内尚未普遍应用。但由于其对轻 中度高血压，安全可靠，副作用小成为抗高血压的首选药物之一，所以，苯并硫 氮卓酮类药物的合成成为化学和药物工作者们十分关注的热点。作为苯并硫氮卓 酮类药物的代表药～一地尔硫卓，它的研究进展对于我们构筑目标化合物分子给 予了有益的启示。 为了寻找具有新型抗高血压类药物，我们在分析了地尔硫卓和具有CCB作用 的苯并卓酮类化合物的结构特征，并结合本课题组以前的工作把合成2一取代一卜 硫4一氮杂萘一3酮衍生物作为本课题的目标化合物。期望目标化合物具有良好的 钙拮抗作用，成为新型抗高血压类药物，同时由于本课题组一直在研究杂卓类化 合物的抑菌活性，我们也探索了目标化合物的抑菌性能。 论文的主要工作包括； (1)本论文从顺丁烯二酸酐出发，经Friede—Crafts酰基化反应和环加成反 应合成了七个全新的衍生物，并翅元素分析、红外、质谱、核磁共振氢谱、核磁 共振碳谱等对化合物的结构进行了表征，确定了其结构。 (2)通过单晶X一射线衍射法研究了产物的立体结构，说明产物中的六员环 结构的高度稳定性，为进一步研究其生理活性和结构的关系打下了基础。 (3)抑菌活性研究实验表明：化舍物IIa对金黄色葡萄球菌有抑制作用， 对白色葡萄球菌，大肠杆菌，白色念珠菌没有明显的抑制作用。 (4)对各步反应进行了深入的研究和探讨，发现溶剂的比例和反应温度对 产率具有明显的影响。 关键词： 2-取代一卜硫4一氮杂萘一3酮 衍牛物 钙通道阻滞剂 高血雎 河北帅越人学颇J?学位论卫 Abstract Since ofthe firstdiscoveredusedCalcium earlydays 1960s，Fieckenstein ofcardiovascular CCB Channel treatment in Blocker(CCB)in disorders，latter，used treatment the andmanufactionofCCBhadmade of，thenpreparation important oneofthe infourtreatment SO，become progress important hypertmsiondrugs．By theactiveof scientistsfoundthe researching 1,5一benzothiazepinones important memberin arenot these CCB，1,5-benzothiazepinonespopular．Becousecompounds are andlittleside chemistsand had salty，feasible effect，SO pharmacologistspay atten