第3章酶-2.ppt

变构调节 化学修饰调节 调节方式： 酶的快调节 酶的慢调节: 酶含量调节 一、调节酶实现对酶促反应速率的快速调节 别构效应剂 别构激活剂 别构抑制剂 别构调节 (allosteric regulation)： P73 别构部位 : 酶分子与别构效应剂结合的部位。 一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某个部位可逆地结合，使酶构象改变，从而改变酶的催化活性，此种调节方式称别构调节。 （一）别构效应剂通过改变酶的构象而调节酶活性 一、酶活性的调节是对酶促反应速率的快速调节 变构酶常为多个亚基构成的寡聚体，具有协同效应 变构激活 变构抑制 变构酶的Ｓ形曲线 [S] V 无变构效应剂 变构调节示意图 催化亚基 （二） 酶的化学修饰调节是通过某些化学基团与酶的共价结合与分离实现的 化学修饰（chemical modification）调节的概念：P73 酶蛋白肽链上的一些基团可在其他酶的催化下，与某些化学基团共价结合，同时又可在另一种酶的催化下，去掉已结合的化学基团，从而影响酶的活性，酶的这种调节方式称为酶的共价修饰或化学修饰调节。 常见类型： P73 磷酸化与脱磷酸化（最常见） -OH Thr Ser Tyr 酶蛋白 H2O Pi 磷蛋白磷酸酶 ATP ADP 蛋白激酶 -O-PO32- Thr Ser Tyr 酶蛋白 酶蛋白的磷酸化修饰与去修饰 （三）酶原与酶原的激活 酶原 (zymogen)：P73 有些酶在细胞内合成或初分泌、或在其发挥催化功能前处于无活性状态，这种无活性的酶前体称为酶原。 酶原的激活： P73 在一定条件下，酶原向有活性酶转化的过程。 酶原激活的生理意义： 酶原激活的生理意义：P74 消化道的蛋白酶以酶原的形式分泌可避免胰腺的自身消化和细胞外基质蛋白遭受蛋白酶的水解破坏，保证了酶在特定的部位和环境中发挥作用。 有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时，酶原适时地转变成有活性的酶，发挥其催化作用，如血管内的凝血因子等。 二、 酶含量的调节包括对酶合成与分解速率的调节（自学） 诱导作用(induction) 阻遏作用(repression) （一）酶蛋白合成可被诱导或阻遏 第六节酶与医学的关系（自学）The Relation of Enzyme and Medicine 一、酶和疾病密切相关 （一）酶的质、量与活性的异常均可引起某些疾病 有些疾病的发病机理直接或间接和酶的异常或酶活性受到抑制相关(如酪氨酸酶缺乏导致的白化病)。 许多疾病也可引起酶的异常，这种异常又使病情加重（如机械胰腺炎）。 激素代谢障碍或维生素缺乏可引起某些酶的异常。 酶活性受到抑制多见于中毒性疾病。 （二）酶的测定有助于对许多疾病的诊断 1．酶活性测定和酶活性单位是定量酶的基础 酶的活性是指酶催化化学反应的能力，其衡量的标准是酶促反应速率。 酶促反应速率可在适宜的反应条件下，用单位时间内底物的消耗或产物的生成量来表示。 酶的活性单位是衡量酶活力大小的尺度，它反映在规定条件下，酶促反应在单位时间（s、min或h）内生成一定量（mg、μg、μmol等）的产物或消耗一定数量的底物所需的酶量。 在特定的条件下，每分钟催化1μmol底物转化为产物所需的酶量为一个国际单位。 １催量(kat)是指在特定条件下，每秒钟使１mol底物转化为产物所需的酶量。 kat与IU的换算： 1 IU=16.67×10-9 kat 国际单位(IU) 催量单位(katal) 2．血清酶对某些疾病的诊断具有更重要的价值 血清酶 酶水平的改变 病毒性肝炎 胆管阻塞 肌营养不良 急性心肌梗死 急性胰腺炎 肿瘤转移到 其他 肝 骨 胆碱酶酯 ?? ?或? ? ? ? ?? ? 有机磷化合物中毒 丙氨酸转氨酶 ??? ? ?或? ?或? ? ? ? 天冬氨酸转氨酶 ??? ? ? ?? ? ?? ? 碱性磷酸酶 ? ??? ? ? ? ?? ??? 骨疾病，骨折 酸性磷酸酶 ? ? ? ? ? ? ?或? 前列腺癌 乳酸脱氢酶 ? ? ?? ?? ? ??? ?或? 巨幼红细胞性贫血 肌酸激酶 ? ? ??? ?? ? ? ? 脂酶 ? ? ? ? ??? ? ? 小肠穿孔小肠穿孔 淀粉酶 ? ?