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第十四章气雾剂-云南新兴职业学院
2、分类 2.1按分散系统分 (1)二相气雾剂 气+液(“气”为抛射剂的蒸气;“液”为药物溶解于抛射剂液体中所形成的溶液。)——溶液型气雾剂(单层气雾剂) (2)三相气雾剂 ■双层气雾剂 气(同上)+液(抛射剂液体)+液(药物的水溶液或水性液体)——溶液型气雾剂 ■粉末型气雾剂 气(同上)+液(抛射剂液体)+固(混悬于抛射剂液体中的药物细粉)——混悬型气雾剂 ■泡沫型气雾剂 气(同上)+ O/W 或W/O型乳剂(抛射剂液体与水性液体乳化后形成乳剂,药物溶于水相或油相中)——乳浊液型气雾剂 2.2按用途分 (1)吸入性气雾剂 药物溶解或分散在抛射剂中(微粒或微滴),通过呼吸系统吸入而发挥治疗作用。 (2)体表及黏膜用气雾剂 前者供体表用,起到保护创面,清洁消毒,局部麻醉,止血止痛等作用,如云南白药气雾剂;后者用于腔道,如鼻腔、口腔等。 (3)空间消毒与杀虫用气雾剂 3.特点: 优点: (1)奏效迅速—细小雾滴直达作用部位, 局部浓度高; (2)密封、稳定、保存性好; (3)剂量准确、方便; (4)刺激性小、副作用小。 4、吸收途径与吸收机制 体表与黏膜用气雾剂(外用气雾剂)主要靠皮肤和黏膜吸收。而吸入性气雾剂主要靠肺泡吸收。正常成年人的肺泡总数为3~4亿个,总面积约200m2,肺泡表面与毛细血管间的距离仅0.5~1μm,和肺泡接触的毛细血管总面积估计达100m2,因此,肺泡对药物有很好的吸收。 气雾剂吸收的机制主要是被动扩散。 5、影响药物吸收的因素(以吸入性气雾剂为例) (1)药物要有一定的脂溶性,药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比。 (2)药物的吸收速度与分子量成反比,分子量大,吸收速度慢;分子量小,吸收速度快。 (3)与雾化粒子大小有关,雾化粒子小,则易吸收(3~10μm的雾化粒子多沉积于支气管,2μm以下者方能到达肺泡。一般气雾剂药物粒径控制在1.5~5μm。) ,但并非越小越好,粒径过小进入肺泡后又可随呼气排出体外。 第二节 气雾剂的组成 气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。 1、耐压容器 (1)金属容器 以铝和马口铁为主。常用于大包装的气雾剂,其抗压力、抗撞击性能好,但不耐腐蚀。为避免腐蚀,常在金属的内层涂一层聚乙烯或环氧树脂的薄膜。 (2)玻璃容器 用于小包装的气雾剂,其化学稳定性好,耐腐蚀,但耐压、耐撞击性能差。为提高其抗撞击能力,有时在玻璃瓶外面搪有塑料防护层。 (3)塑料容器 耐腐蚀、抗压力、抗撞击性能好,但有穿透性。 2、阀门系统(定量阀门) 封帽 将阀门系统固封在容器上。 阀杆 膨胀室:在阀杆顶端,增进喷出粒子的细度。 内孔:沟通容器内外的一个小孔。 橡胶封圈 控制进液与出液。 定量杯 为金属或塑料制,其容量为0.05~2ml。 弹簧 能提供推动钮的上下弹力,并有一个小小的搅拌作用。 浸入管 推动钮(按钮) 控制容器内药液的喷出或停止喷出,可以决定喷出雾滴的大小。 3、抛射剂 为液化的气体,其作用是在容器内产生一定的压力(气雾剂的动力来源),并可作为药物的溶剂、载体与稀释剂。常用的有: ◆氟氯烷烃类(氟里昂),如三氯一氟甲烷(F11),二氯二氟甲烷(F12)等。 ◆其它类,如碳氢化合物(丙烷、异丁烷、正丁烷)等。 4、药物与附加剂 ◆药物 可以为液体、固体或半固体。 ◆附加剂 潜溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。 表面活性剂 如润湿剂、增溶剂、乳化剂等。 其它 如抗氧剂、助悬剂、防腐剂、矫味剂等。 第三节 气雾剂的制备 1、容器的处理 玻璃容器 同大输液的玻璃瓶。 塑料容器 用85~95%的乙醇浸泡后,烘干。 金属容器 用碱水洗,再用蒸馏水冲洗干净,烘干。 阀门零件的处理与装配 所有零件用95%的乙醇浸泡后,干燥,装配。 2、药物的配制与分装 2.1溶液型气雾剂 (1)能直接溶于抛射剂的药物,可采用直接溶解法。 (2)不能直接溶于抛射剂的药物,要通过潜溶剂,再与抛射剂相混合。 将上述药物直接分装在洗净的瓶中或先用潜溶剂溶解后分装在洗净的瓶中。 2.2混悬型气雾剂 将不溶于抛射剂的药物粉碎成细粉,直接分装于干净的容器中。 2.3乳浊型气雾剂
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