疼痛药物的相关知识.ppt

肿瘤化疗科 癌性镇痛治疗指南和原则 常见的镇痛药分级 第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 1 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片) 2 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚) 3 泰诺因（可待因+对乙酰氨基酚） 4 氨酚待因（可待因+对乙酰氨基酚) 第三阶梯重度镇痛药：强阿片类药物 1 美施康定（硫酸吗啡控释片） 2 奥施康定（盐酸羟考酮控释片） 3 盐酸吗啡针 解热镇痛类药物机理 抑制前列腺素合成。前列腺素可致敏外周性疼痛受体并引起发热，故对轻度疼痛伴癌热者有效。 还可能直接作用于脊髓水平降低机体对脊髓P物质受体激活所致疼痛的过度敏感性。 这类药物一般镇痛剂量较其抗炎所需剂为低，而且镇痛作用存在天花板效应，即超过最大有效剂量，止痛效果也不再增加。 非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用 通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高是镇痛、消炎、解热的主要作用机制 非甾类消炎药有多种分类方法，如 －根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂 －根据理化性质分为酸类和非酸类 －根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、昔布类等 －根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短时间等 第一阶梯药物 阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次；一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加； 肠溶阿司匹林片胃刺激较小； 赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注或静注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。 对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量可出现肝毒性。 对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片，一次服用2片，镇痛效果长达8小时。 对乙酰氨基酚(APAP) 第二阶梯 中度疼痛---曲马多 曲马多(Tramadol) 不良反应 恶心,呕吐 出汗,口干 眩晕,嗜睡 出现不良反应的可能性 女性男性（20%） 非烟民烟民（20%） 与年龄相关 老年人、女性、体弱者是较容易出现不良反应的人群！ 恶心、呕吐等不良反应的预防和处理方法 低剂量起步，首剂1片甚至0.5片，逐步加量 服用后减少活动或睡前服用 加用胃复安（1-2片，TID）或地塞米松（5-10mg，每天1次）等止吐剂 第二阶梯 中度疼痛 第三阶梯 重度疼痛 奥施康定 美施康定 吗啡剂量的个体化 吗啡的“成瘾性” 第三阶梯 重度疼痛 吗啡常见不良反应 吗啡过量问题 该药已被建议不再用来治疗慢性疼痛，其止痛作用仅为吗啡的八分之—，而且作用时间短，用法为肌注50-100mg，极量为600mg，两次给药间隔不短于4小时，但往往维持时间越来越短。临床上用该药只能暂缓解疼痛，而做不到长期坚持用药以达到无痛及改善癌痛患者生活质量的目的。 哌替啶(杜冷丁)使用问题 * * 疼痛药物的相关知识 魏静 癌性镇痛治疗指基本原则： 1.口服给药 2.按阶梯给药 3.按时给药 4.个体化 5.注意具体细节 非阿片类药物±辅助药物 弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物 强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物 疼痛 轻度 重度 中度 疼痛消失 第一阶梯 轻度镇痛药：非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 优妥 (阿西美辛） 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主) 必理通(对乙酰氨基酚) 幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主) 散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 凯扶兰（双氯芬酸钾） 奇诺力(舒林酸) 美舒宁 (尼美舒利) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮） 西乐葆(塞来昔布) 是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用 易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生 是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天 －当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副作用 阿片及非阿片机制 1 阿片镇痛效应 曲马多及其主要代谢物通过作为激动剂与mu受体结合 2 非阿片神经递质抑制效应 抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取产生镇痛作用； 是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神经性疼痛都有良好的效果 *此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受*作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险 1