5羟色胺受体的选择性激动剂与拮抗剂.pdf

维普资讯 t 992年 第 19卷 第 5期 毹 ，舀车，触动帝＼，稀祝 综述与译文 5一羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂 军事医学科学院 鲞苎堂综述 罗 摘 要 5 羟 色瞎 (5一HT) 受体 的分类厦其选择 性激动荆和拮抗 剂 的研 究是近 lO年 来 最感* 趣 的研 究课 题 之 一 ，取得 7很 太进 展 。本 文聍 述 7 5一HT 受体 的 5一HT… 5一HT】B，5一HTIc，5一HT1I)，5一HT2和 5一HT3受体的选择性激动剂和拮抗 荆 的最近研 究进展 。 1948年从血液 中分离得到血清素，不久 在下抑制与 口一肾上腺素能受体结合)有高亲 确定 了其化学结构为 5一羟色胺 。它存在于脊 和 力，高密度分布于基底神经节、黑质、皮 椎和无脊椎动物 中，对生理功能起重要的调节 层、交感神经纤维和隐静脉；5-HTIc受体的 作用。它作为高级脊椎动物 的 中枢神经介质 ， 特征是对 [H]美舒麦角 (mesulergine)有 调节和调整多种生理功能和 自动症，如睡眠一 高亲和力，高密度分布于脉络丛、皮层、海马 清醒周期性 、运动、感受伤害、感觉、温度调 和 胃底 } 5一HTm 受 体 的特 征 是 对 [H] 节、营养吸收、性 行为、攻击、心血管调节、 sumatriptan有高亲和力，高密度分布于基底 血压调节、神经 内分泌机理等 ，至于 5一HT 神经节、黑质、5一HT末端 。5一HT^受体的 的精确作用至今还不完全清楚。不同的受体类 特征是对 [H]螺环哌啶酮有高亲和 力，高 型有不同的调节功能 除此以外，5一HT对于 密度分布于皮层 、纹状体 、尾状核 屏状核 、 区别胚胎靶细胞在出生前的神经繁殖是很重要 平滑肌细胞 (主动脉、子宫、回肠等)和血小 的，对人的多种疾病 (精神分裂症、抑郁、偏 板 。 5一HT 受 体 的 特 征 是 对 [H] 头精、癫痫、老年痴呆病)的发病机理起了重 ICS一205—930有高亲和力， 高密度分布于 内 要作用。新的研究结果表明，它对外周的，特 鼻最后区、肢状质、海马、纹状体、外周 自主 别对 胃肠道和心脏的神经系统，也起了重要的 的感觉和肠神经元、交感和副交感神经纤维。 传递功能 。因此近 lO年来 ，5一HT受体类型 5一HTI^，5-HTIc，5一HTID和 5～HT2受体 及其选择性激动剂和拮抗剂 的研究成为很活跃 已经克隆化 ，它们的氯基酸序列有 明显差别 。 的研究领域之一。 随着 5一HT受体 的类型和亚型 的深入研 究， 由于现代放射配位体技术和 自显影技术的 同时也发现 了不 同的 5一HT受体类型和亚型 研究进展 ， 目前一般文献报道 5一HT受体至 的选择性激动剂和拮抗剂 “-43。 少有 3个主要类型 ，即 5一HT 1『5一HT2(曾称 5一HT，受体 的选择性 为肌 肉的 “D”受体)和 5一HT (曾称为神经元 激动剂和拮抗剂 的 “M”受体 )类 型。5一HT。受体不 是 同质 体 ， 目前 至 少 有 4个 亚 型 ， 即 5一HT．、 5一HT 受体的选择性激动剂和拮抗剂 5一HTIB15一HTIc和 5一HTJD亚 型 。5一HT】A 由于 5～HT对 5一HT 受体 有 高亲和 受体 的特征是对 [H