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28第三十九章抗结核药-郑州澍青医学高等专科学校
郑州澍青医学高等专科学校
教 案
科目: 药理学
部系: 基础医学部
专业: 临床医学
年级: 2010级
任课教师: 邵南齐
郑州澍青医学高等专科学校教案(首页)
专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 抗结核药、抗病毒药物/理论课 教材(名称、主编、版次、出版社、出版年) 《药理学》王开贞 于肯明主编
第六版 人民卫生出版社,2010 教学方法及手段 讲授法CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭
目的要求
掌握:抗结核病一线的药理作用、临床应用和不良反应。抗结核病药的临
床用药原则。
熟悉:抗结核药的抗结核作用机制。
了解:抗结核病二线药的作用特点及临床应用。
本课重点
1.异烟肼与利福平的作用、临床应用、不良反应。
2.抗结核病药的应用原则。
本课难点
抗结核药的作用机制
教
学
进
程 导入新课
华老栓买人血馒头为儿子治疗痨病未能挽回儿子的生命,说明当时科技落后,而后来瓦克斯曼发明的链霉素成了结核病的克星,今天我们一起走进抗结核药物家族,…… 教学内容的时间分配
1.常用抗结核药 (70分钟)
2. 临床用药原则(10分钟)
3.小结 (10分钟) 本课总结
结核病药分为两类,第一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。第二线药:卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺一线药抗菌活性强、毒性小、不良反应较少,临床更为常用;二线药抗菌活性较弱、毒性较大,但有些药耐药性产生较慢,与其他抗结核病药配伍,用于对一线抗结核病药产生耐药性或不能使用一线药的患者。目前,又研制出如利福定、利福喷汀、氧氟沙星等一些疗效好、毒副作用相对较轻的新一代抗结核病药。抗结核治疗时应做到早期用药、联合用药、短期强化治疗。
抗真菌药物种类较多,浅部真菌感染如各种癣症比较多见,常用灰黄霉素、咪唑类抗真菌药治疗;深部真菌感染主要侵犯内脏和深部组织,选用两性霉素B和咪唑类抗真菌药治疗。
抗病毒药目前发展较慢,较常用的抗病毒药有阿昔洛韦、利巴韦林等,可用于治疗病毒感染性疾病,但是临床疗效并不满意。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 (签章) 郑州澍青医学高等专科学校教案(续页)
教案内容概述 抗结核药
结核病是由结核杆菌感染所致的慢性传染病,发病率近年有所回升,WHO估计全球每年发病人数约800万人,特别是HIV高发地区TB发病率高,我国现有结核病人600万左右,年死亡人数25万左右。已引起各级政府和人民的高度重视。
抗结核病药(Anti-Tuberculosis Drugs)
抗结核病药分为第一线药和第二线药:
第一线药:
异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺
第二线药:
卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺
异烟肼(isoniazid, rimifon, 雷米封)
本品1952年开始用于临床,目前仍是是抗TB作用最强的首选药物,
优点:
1.给药途径广:po、im、v、腔内给药均可。
2.穿透力强,体内分布均匀,
(1)可透入细胞内,杀死巨噬细胞内TB菌。
(2)透入肺部空洞病灶(厚壁空洞)及骨组织。
(3)脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿。
3.耐药性可产生,但无交叉耐药。
(1)耐药菌对人体毒力减低,治疗仍有效。
(2)耐药不持久。
(3)与其他药无交叉耐药。
(4)合并用药,显著降低其耐药性。
4.疗效好,毒性低。
(一)作用
作用强:MIC 0.025mg/ml低浓度抑菌,高浓度杀菌(10mg/ml)对繁殖期作用更强(浸润性、急粟)。
机理:可能为
(1)抑制膜磷脂合成,致膜通透性增高。
(2)抑制胞壁分支菌酸合成,使细胞丧失耐酸性,疏水性和增殖力而死亡。
本品长期单独应用易产生耐药性,联合用药可明显延缓或防止耐药菌出现。
耐药机制:
1.过氧化氢酶减少、丢失,异烟肼难以活化。
2.菌膜通透性降低,药物摄取减少。
(二)药动学
1.吸收:
快而完全,F为90%,1-2小时达峰值浓度t1/2 2-3 小时(慢代谢型)。
2.分布:
均匀,通透性好,可广泛分布于脑,胸、腹膜腔、淋巴结,纤维病灶等。
3.代谢:肝乙酰化(快、慢型)。
4.排泄:
原型和代谢产物(乙酰异烟肼、异烟酸)由尿排泄,肾功能不全及老年患者无需调整剂量。
异烟肼、乙酰异烟肼(肝损害)
快代谢型(黄种人占5
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