BAPTA-AM在体外大鼠血浆中3个代谢产物的结构确证.pdfVIP

中囤兽科 太学学报 Journal of China Pharmaceutical University 2008，39(2)：151—154 151 BAPTA—AM在体外大鼠血浆中3个代谢产物的结构确证 张 薇，郑 枫，刘文英 (中国药科大学药物分析教研室，南京210009) 摘 要 目的：确证BAPTA—AM在体外大鼠血浆中3个代谢产物的结构。方法：采用碱性催化水解法，制备得到BAP— TA—AM 3个降解产物，并通过NMR和MS对其进行结构解析。比较体外代谢产物和制备的对照品的色谱和质谱行为，对体 外代谢产物的结构予以确认。结果和结论：BAPTA—AM在体外大鼠血浆中的3个代谢产物是：1，2-双(邻氨基酚氧基)乙烷一 |7、『，|7、『，|7、『 ，|7、『 一四乙酸一|7、『一乙酰氧甲基酯、1，2一双(邻氨基酚氧基)乙烷一|7、『，|7、『，|7、『 ，|7、『 一四乙酸一|7、『，|7、『 一二乙酰氧甲基酯和1，2一双(邻 氨基酚氧基)乙烷一|7、『，|7、『，|7、『 ，|7、『 一四乙酸一Ⅳ，|7、『，Ⅳ 一三乙酰氧甲基酯。 关键词 BAPTA—AM；代谢产物；LC—MS 中图分类号 R917；R914 文献标识码 A 文章编号 1000—5048(2008)02—0151—04 Structure confirmation of three metabolites of BAPTA-AM in rat plasma／n vitro ZHANG Wei，ZHENG Feng，LIU Wen—ying Department of Pharmaceutical Analysis，China Pharmaceutical University，Nanfing 210009，China Abstract Ajm：T0 confirm the structures of the three metabolites of BAPrrA．AM in rat plasma in vitro．Meth— ods：The structures of the three compounds produced by alkaline hydrolysis were elucidated by NMR and MS．I． dentification of the three BAPTA．AM metabolites was carried out by LC．MS in connect with comparison to stand． ard compounds，and by chromatograhic methods．Results and Conclusion：Three products were elucidated as： (1，2-bis(2-amino phenyloxyethane)一Ⅳ1 Ⅳ ，Ⅳ-tetra acetic acid—N—acetoxymethyl ester，(1，2-bis(2-ami- no phenyloxyethane)一Ⅳ，ⅣⅣ ，Ⅳ-tetra acetic acid-Ⅳ，Ⅳ -diacetoxymethyl ester，(1，2-bis(2一amino pheny- loxyethane1．Ⅳ’Ⅳ．N ，N ．tetra acetic acid． Ⅳ．N ．triaeetoxymethyl ester． ● 』 ● ● Key words BAPTA．AM：metabolites；LC．MS BAPTA．AM(1，2一双(邻氨基酚氧基)乙烷．Ⅳ， 与时间相依赖的色谱峰：m／z 548．1，称为M-1，m／z Ⅳ，Ⅳ ，Ⅳ ．四乙酸．四乙酰氧甲基酯)(结构式见图 620．3，称为M-2，m／z 692．2，称为M一3。分析BAP- 1)，是一种治疗心血管类疾病的新型药物，在治疗 TA．AM结构特点并参考类似物的代谢方式，