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药 物 生 物 技 术 462 Pharmaceutical Biotechnology 20 12 ，19 (5):462 ～ 465 5- 氟尿嘧啶及其衍生物的研究进展 * ， 袁 吉 倪孟祥 ( ， 210009) 中国药科大学生命科学与技术学院 江苏南京 5-FU ， 。5-FU 摘 要 尿嘧啶的氟化类似物 是一种抗代谢物 它对很多实体肿瘤有较好活性 抗肿瘤活性是通 DNA mRNA 。 ， 5-FU ， 5-FU 过干扰 合成和 翻译来实现的 然而 由于 具有非特异性细胞毒性 故采用 治疗的患者表 。 ， 5-FU 。 5-FU 现出多种副作用 为了改善这些缺点 研究者们对 的结构展开了大量的修饰工作 文章综述了 的作 ， 5-FU 。 ， 5-FU 用机理以及药代动力学情况 介绍了 的几种新型修饰衍生物 最后 对提高 衍生物生物利用度的研究 ， 5-FU 。 进展进行了综述 为 衍生药物的合理使用提供了理论依据 5- ; ;O ，N- ; ; ; 关键词 氟尿嘧啶 纳米医学 缩醛类 口服前药 实体瘤 靶向治疗 中图分类号 R979. 1 文献标志码 A 文章编号 1005-8915 (2012)05-0462-04 1957 ，5- (5-FU) ［1］。 1. 2 5-FU 年 氟尿嘧啶 被首次合成成功 现在 的药代动力 学 5-FU ， 、 5-FU ， 主要被用于治疗多种恶性肿瘤 如泌尿系统 胃肠道 通过易化扩散进入细胞 进而被转化成多种代谢 以及头颈部的上皮细胞肿瘤。 ， 物。 5-FU 5 ～ 20 min ， 局部使用时 它对于表层基 注射入血液的 的消除半衰期仅有 影 。 ，5-FU 5-FU (DPD) 底细胞癌也有疗效 与单一药物化疗相比 与放射结 响 分解的决定步骤是其被二氢嘧啶脱氢酶 转 、 、 、 、 (DHFU)。 合的治疗方法更能提高头颈 胰腺 胆囊 宫颈 食道及胃部 化为无活性的代谢物二氢氟尿嘧啶