依卡倍特钠的核磁共振数据解析.pdfVIP

第38卷第 5期 精 细 化 工 中 间 体 Vo1．38 NO．5 2008年 10月 FINE CHEMICAL JNTERMEDIATES October2oo8 依卡倍特钠的核磁共振数据解析 祝 贺 ’，袁延强 ，孙庆雷 ’，林云 良’ (1．山东省分析测试中心，山东 济南 250014；2．山东省科学院生物所，山东 济南 250014) 摘 要：依卡倍特钠是 日本 田边公司生产的一种具有覆盖作用的抗 胃炎、胃溃疡的新型药物。笔者对依卡倍特钠进 行了HNMR、”CNMR检测．并通过DEPT、gCOSY、gHMQC、gHMBC等2DNMR技术对其NMR数据进行较为 详细的解析和 NMR信号全归属 ．为今后 的分析鉴定工作提供完善的NMR数据。 关键词 ：药物化学：依卡倍特钠；NMR解析 中图分类号：R914 文献标识码：A 文章编号：1009—9212(2008)05—0065—03 AssignmentofChemicalShiftofEcabetSodium ZHUHe．YUANYan-qianf。SUNQing—leii，LINYun—liange (1．ShandongAnalysisandTestCenter，Jinan250014，China；2．BiologyinstituteofShandongAcademyofScience， Jinan250014，China) Abstract：Ecabetsodium isanew drugfortreatinggastriculcerandgastritisinventedbyJapanTanabeSeiyaku Company．Itsmajorfunctionistoprotectgastricmucosalviaitsadherencetothegastricmucosa，enhancinggastric ． mucosaldefensiveabilityandthedefensivefactorssuchastheendogenousprostaglandins．The H NMR and C NMR spectraofccabetsodiumwereacquired，completelyassignedandanalyzedbyacombinationofID (HNMR， CNMR andDEPT)and2DNMR (H—HCOSY，HMQCandHMBC)techniques．Theresultsobtainedprovidedareference forcharacterizationofsimilarcompoundsinthefuture． Keywords：medicinalchemistry；ecabetsodium；NMR analysis l 前 言 6 依卡倍特钠 (Ecabetsodium)是 日本 田边公司生 产的一种治疗 胃炎、胃溃疡的新型药物。它的成分来 源于传统中药松香，其最大的特点是被称作 “覆盖保 护、直接治疗”的覆盖保护作用 ，其可与 胃粘膜病变 部位的血浆蛋 白结合 ，覆盖在 胃粘膜上 ，形成膜屏 障，保护 胃粘膜。与 胃液中的消化酶胃蛋 白酶及其前 国内外文献报道皆为其药理作用及临床疗效的研 体 胃蛋 白酶原结合 ，抑制 胃蛋 白酶的消化活性。体外 究~3-5]，尚未见有关其NMR分析的报道 。笔者对依卡 实验表 明其与幽门螺旋杆菌产生的称作尿素酶的蛋 白 倍特钠进行了 HNMR、 CNMR检测，并通过DEPT、 质结合 ，抑制其活性 ，而达到杀菌作用。除此之外 ，