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四氢香叶醇的醇类衍生物合成及其透皮促进作用-《中国药科大学学报》!.PDF

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四氢香叶醇的醇类衍生物合成及其透皮促进作用-《中国药科大学学报》!

        Journal of China Pharmaceutical University  1998, 29( 1): 11~ 13 11 1 1 莫芬珠 平其能 哈尼夫 1 ( , , 210009)    (3, 7 1), 1、2 : 4, 8 1, 5, 9 1; 5: 5, 9 2 2 ; 2 5, 9 1, 2 。 5 ,。  ; ; 4, 8 1; 5, 9 1; 5, 9 2 2 ; 5, 9 1, 2 ;   ( Transdermal Therapeatic Sys ),、, tem, TT S), 1、 2 , 4, 8 1 ( 1) 5, 9 1 ( 2); , 5: 5, 9 2 , 2( 3); 。、, 。 2 , ,, 。 、 5, 9 1, 2(4) , [1] ( Azone) 5 , , , 。。 Scheme 1, ,, , , 。 Scheme 2, 48% ,。 2 4 , HBr H SO ( 3, 7 1 ,、。 Scheme 1   1997 10 23 ( 459 1) Y 12         29 Scheme 2 48% CH = CH Br( 8) ① HCOOH, H O HBr Mg 2 2 2 O H Br Mg Br CH = CH2 CH CH2 H2 SO4 ② NaO H OH OH (5) ( 7) ( 9) ( 4) NaOH CH2 CH2 CH2= CH Br   Br Br ( 8) 5, 9 1( 2) 7 g, 63% , GC 99. 55%。 1  ( ) 3350, 1060, 29

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