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PET示踪剂11C-氟马西尼的合成及质量控制.pdf

第30卷第1期 同 位 素 V01.30No.1 2017年2月 Journalof Isotopes Feb.2017 PET示踪剂11 C一氟马西尼的合成及质量控制 李奇明,金榕兵,王方洋,唐 毅,姚志鹏 (第三军医大学第三附属医院核医学科,重庆400042) 摘要:为制备满足临床应用需要的“C一氟马西尼,以“C—CH。I为甲基化试剂,使用国产PET—CM一3H—IT—I 型模块对“C一氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成“C—CH。I,研究反应溶剂、碱性强度、 碱量、反应温度对合成效率的影响,优化”C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为:先将“C-CH。I在 室温下通人含1mg去甲基氟马西尼前体和1mg氢化钠的200肛LDMF溶液中,加热至55℃恒温反应 2min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品,再经SEP—PAKC-18柱固相萃取,对产品质量进行分 析。结果表明,以捕获“C-CO:计算,11 C.氟马西尼合成时间为(26±2)rain,经衰减校正后放化产率为 (45±4)%(n一10),产品放化纯度大于99%,放射性浓度为370~550MBq/mL,比活度为4.7TBq/ mmol,产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件,大幅度提高了标记率,用国产合成模块 能够制备高质量、高比活度的“C-氟马西尼,满足临床应用需求。 关键词:“C一氟马西尼;合成;质量控制 中图分类号:TL92+3;R817.9+2文献标志码:A 文章编号:1000—7512(2017)01—0016—07 doi:10.7538/tWS.2017.30.01.0016 11 and ControlofthePETRadiotracerC—Flumazenil Synthesis Quality LI Yi,YAO Qi—ming,JINRong—bing,WANGFang—yang,TANGZhi—peng (NuclearMedicine andResearchInstitute DepartmentofDapingHospital of Surgery, Third Medical 400042,China) Military University,Chongqing the at and Abstract:Toproduce veryhigh radioligand¨C—flumazenilqualityspecific for clinical forits and radioactivityroutinelyimaging,theproceduressynthesispurifica— tion withdomesticPET—CM一3H—IT—I

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