促性腺激素药物1.pptVIP

【药理作用】 为LHRH 促进腺垂体分泌LH和FSH。 对男性：促进睾丸合成、分泌雄激素。 对女性：促进卵巢合成、分泌雌激素，促进卵泡的发育。 连续给药，对垂体有双重作用： 开始给药阶段，促进LH、FSH分泌，血浆的LH、FSH和性激素升高； 持续给药阶段，使腺垂体细胞表面受体减少，对药物失去反应性，LH、FSH分泌减少，睾酮(T)和/或雌二醇(E2)合成减少，相当于睾丸或卵巢切除的效果。 【临床应用】 治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌； 子宫内膜异位症； 治疗性激素不足所致的闭经和不孕； 用于体外受精技术：大剂量连续给戈那瑞林抑制内源性Gn分泌，然后再用外源性Gn诱导多个卵子同步发育成熟，收集后供体外受精。 【不良反应】 一般反应：恶心、腹部不适、头痛、月经过多等，偶见支气管痉挛。 长期大量应用可致性功能低下，代谢异常。如面部发热，钙代谢、脂质代谢异常，骨质疏松等，女性用药不宜多于6月。 治疗前列腺癌时，在给药的开始阶段可促进睾酮的分泌，使症状加重，应在给药的开始阶段用抗雄激素的药物对抗。 【制剂与用法】 1.治疗Gn不足所致的闭经和不孕 小剂量间歇给药，合用hCG，可促排卵和受孕。 2.治疗小儿隐睾症：0.2mg/次，3次/d，喷鼻给药，连用4周为1疗程。 醋酸亮丙瑞林(leuprorelin acetate) 【药理作用】 促LH释放活性为LHRH的100倍 用药开始阶段表现为一过性垂体-性腺兴奋作用（急性作用）； 继续用药则抑制垂体产生Gn，还进一步抑制睾丸和卵巢对Gn的反应性，减少T和E2合成（慢性作用）。 特点：对受体的亲和力强；对蛋白分解酶的抵抗力强；具有缓释特性；是高效垂体-性腺抑制剂。 【临床应用】 子宫内膜异位症； 子宫肌瘤； 绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者； 前列腺癌； 中枢性性早熟。 【不良反应】 内分泌系统：发热、颜面潮红、发汗、性欲减退、阳痿、男性女性化、睾丸萎缩、会阴不适等； 运动系统：骨痛，肩背部、四肢疼痛； 泌尿系统：排尿障碍、血尿； 循环系统：心电图异常，心胸比增大； 消化系统：恶心、呕吐、食欲不振； 过敏反应，注射刺激； 性激素减少的各种表现： 【禁忌症】 过敏者，孕妇和哺乳妇女、性质不明异常阴道流血者。 【制剂和用法】 1.子宫内膜异位症：3.75mg，每4周1次皮下注射。 2.子宫肌瘤：1.88mg，每4周1次皮下注射。 3.前列腺癌：3.75mg，每4周1次皮下注射。 4.中枢性性早熟：30mg/kg，每4周1次皮下注射,症状明显者可增至90mg/kg。 第五章 促性腺激素类药物和拮抗药物 促性腺激素(gonadotropin ，Gn；gonadotropin hormone，GTH)简称促性素，包括由腺垂体分泌的LH、FS泌的hCG和eCG。 促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌的GnRH的调控。 临床上药用的促性腺激素主要是从绝经后妇女的尿液中提取的。 第一节 促性腺激素类药物 促性腺激素的种属特异性极强，从动物腺垂体提取的制品对人几乎无效。 临床上药用的制剂有： 孕妇尿液的hCG， 绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(human menopausel gondotropin, hMG) 人FSH，纯化的FSH和基因重组的FSH /dx /dx/150625/4644941.html /dx/150626/4645590.html /dx/150626/4645622.html /dx/150627/4646160.html /dx/150628/4646444.html /dx/150629/4646755.html /dx/150629/4646773.html /dx/150629/4646778.html /dx/150630/4647611.html /dx/150630/4647620.html /dx/150630/4647636.html /dx/150701/4648265.html /dx/150701/4648281.html /dx/150701/4648305.html /dx/150702/4649165.html /dx/150702/4649177.html /dx/150702/4649197.html /dx/150703/4650032.html /dx/150703/4650034.html /dx/150703/4650048.html 一、化学结构 由α、β2个亚基通过非共价键结合的糖蛋白。 二、药理作用 与FSH的生理作用相似。 促进卵泡发育：增强卵泡的募集和生长，刺激卵泡内细胞增殖和发育 促进激素合成： FSH与LH协同，卵泡膜细胞产生雄激素，提高颗粒细胞内芳香化酶的活性，促进雄激素转化为雌激素； 促进排卵、促