头孢菌素+1.ppt

头孢菌素类主要药品介绍 药物分析实验室 主讲：谢 云 2011年11月 一、头孢菌素介绍 又名先锋霉素，是一系列属于β 内醘胺类的抗生素。 与青霉素类相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见、使用安全等优点。 1、1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。 顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。 2、牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。 3、对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，第一种的头孢噻吩是由礼来公司于1964年发行。 ㈡第二代 开发于20世纪70年代初期至中期。对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。 抗酶性能强，一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，肾毒性小于第一代，部分可进入血脑屏障，对绿脓杆菌无效。 临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。 ㈣第四代 20世纪80年代中后期开发。 对各种β-内酰胺 酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基苷类抗生素。不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用。 目前使用的有头孢吡罗、头孢吡肟等。 3、在我国城市医院中使用头孢类占的平均份额约14.32%。中国医药商业协会对全国26家大医药公司所销售的1724只品种进行分类统计，结果是抗感染药占全部药品销售金额的27.39%，头孢类抗生素占其中的36.84%，占全部销售金额的10.29%。 4、我国目前药品市场销售额约为1200多亿元，其中头孢类抗生素约为130亿元左右，按我国人口近13亿推算，每人每年用于头孢类抗生素的消费仅10元左右，远远低盂外消费水平的(美国每年头孢类抗生素消费金额为50亿美元) 。 5、目前国内能生产头孢菌素中间体的厂家集中在石药集团、哈药集团、山东鲁抗医药集团、华北药厂等几家大厂，头孢类抗生素原料药生产厂家也只有十几家，但生产制剂的却有上百家。这就导致目前原料药及中间体供不应求的局面，2002年一季度我国进口7-ACA与7-ADCA达2123万美元，头孢菌素类原料药4491万美元。 四、主要药品介绍 第一代头孢：头孢氨苄 第四代头孢：头孢匹罗　 第五代头孢：头孢洛林 （一）头孢氨苄 截至2008年，是美国最流行 ??的头孢类抗生素，其单独的仿制药处方超过25万，销售额255亿美元 1、【别名】先锋霉素Ⅳ、 头孢立新 2、【适应症】头孢氨苄是用来治疗的感染， 包括：?中耳炎?，?链球菌性咽炎?，骨和关节感染，?肺炎?，?蜂窝组织炎?，?尿路感染?。? 4、生产情况及生产厂家 第一代口服头孢菌素，20世纪70年代由美国Lilly公司研制，20世纪80年代进入中国市场。 疗效确切、价格低廉，很快被我国市场接受，拥有较大的消费群体。目前，该品种原料药全球总需求量超过2500吨，其中国内总需求量超过800吨。  在我国，有近10家企业具有头孢氨苄原料药生产批准文号。 第一，山东新华制药有限公司 中国最大化学合成药基地，年产上万吨化 学原料药、数十亿支（片、粒）制剂、数十万吨化工产品，是亚洲最大的解热镇痛类药物生产与出口基地，国内重要的心脑血管类、抗感染类及中枢神经类等药物生产企业 规格及服用方法：成人常用量：口服，一次0.5～1.0g（4～8粒），一日2次。 儿童常用量：一次按体重15～20mg/kg，一日2次。 主冶功能：适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 规格及服用方法： 成人剂量：口服，一次250～500mg（2～4片），一日4次，最高剂量一日4g（32片）。 儿童剂量：口服，每日按体重25～50mg/kg，一日4次。? 主冶功能：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 1、用法用量： ?????成人剂量：口服，一般一次250~500mg，一日4次 2、儿童剂量：口服，每日按体重25~50mg/kg，一日4次