MDV3100 (Enzalutamide)_雄激素受体拮抗剂_915087-33-1_Apexbio产品说明书.pdfVIP

产品名: MDV3100 (Enzalutamide) 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: MDV3100 (Enzalutamide) Cas No.: 915087-33-1 分子量: 464.4 分子式: C21H16F4N4O2S 别名: Enzalutamide, MDV3100, MDV-3100, MDV 3100 化学名: 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfa nylideneimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide SMILES: CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C# N)C(F)(F)F)C 溶解性: 23.2mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 运输条件: 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 生物活性 靶点: Androgen-receptor 信号通路: Endocrinology and Hormones Androgen Receptor 产品描述: MDV3100 （Enzalutamide）是第二代雄激素受体（AR ）抑制剂。与第一代AR 抑制剂相比， MDV3100 与AR 具有更强的亲和性。MDV3100 能够抑制雄激素与AR 的结合、AR 的核易位 以及AR 与DNA 的结合。AR 是含有919 个氨基酸的类固醇受体转录因子超级族的成员，含 有不同的结构域，包括N 端调控结构域、中央DNA 结合结构域和C 端结构域，其中C 端结 构域中包含配体结合结构域。MDV3100 经由Sawyers/Jung 实验室使用非甾体激动剂鉴定， 检测结果表明，在AR 基因扩增的人前列腺癌细胞系VCaP 中，MDV3100 可以诱导细胞凋亡， 而比卡鲁胺（bicalutamide）没有该效果。 参考文献: Howard I. Scher, Karim Fizazi, Fred Saad, Mary-Ellen Taplin, Cora N. Sternberg, Kurt Miller, Ronald De Wit, Peter Mulders, Mohammad Hirmand, Bryan Selby, Johann Sebastian. Effect of MDV3100, an androgen receptor signaling inhibitor (ARSI), on overall survival in patients with prostate cancer postdocetaxel: Results from the phase III AFFIRM study. Journal of Clinical Oncology. 2012; 30(5): Manoj P. Menon, Celestia S. Higano. Enzalutamide, a Second Generation Androgen Receptor Antagonist: Development and Clinical Applications in Prostate Cancer. Current Onco