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如何选择美白祛斑原料？ 1 亚洲非常钟情于皮肤白净 2 国外原料公司在中国推广的美白祛斑原料 近几百种，让人眼花缭乱。 3 大部分安全原料效果都难让人满意。 效果评价方法 因为几乎所有安全原料难以短期内见效，又存在个体差异 性。只能采用模型评价，其中两种方法最为常用（几乎所有 美白原料的评价都采用），也比客观。 1 酪氨酸酶活性抑制性能：IC50(酪氨酸酶)——抑制酪氨酸 酶活性50%需要的浓度。 2 黑色素B16细胞活性抑制：IC50(黑色素B16)——抑制酪氨 酸酶活性50%需要的浓度，后一种方法更接近临床。 IC为抑制浓度（inhibition concentration）的英文缩写 IC50 两种IC50互补，IC50(酪氨酸酶)作为原料初 步筛选，IC50(黑色素B16)的评价更加可靠。 A 数值越小，性能越优秀 B 两种IC50但都未考虑原料渗透吸收性能。 C 性能良好的美白原料，这两个数值都很小， 同时原料 本身具备良好的脂溶性和合理的分子量。 黑色素形成的过程 机理简述 1 黑色素形成的过程前面两步都是有酪氨酸 酶参加，而且都是一个氧化过程。 2 后面是异构化、聚合、转移的过程。 3 绝大部分美白原料的开发与酪氨酸酶有关 抑制酪氨酸酶活性的三种途径 1 竞争性抑制 2 还原性抑制 3 络合铜离子—植酸、曲酸衍生物，酪氨 酸酶需要铜离子才有活性。 竞争性抑制 结构类似酪氨酸，酪氨酸酶不能区分 如：N-乙酰-L-酪氨酸， 传明酸、熊果苷等 还原性抑制 黑色素生成过程前面是一个氧化过程。许多 美白原料本身具有还原性（如：硫辛酸、维 生素C ）。 或者分解为有还原性的物质，如：维生素C 的各种衍生物(如：VC磷酸酯钠，VC葡萄糖 甙等)。 同时具备双重美白机理的原料 1 有些美白原料同时具有双重美白机理，如： 曲酸：即有络合铜离子的能力同时有一定的 抗氧化性能。 2 间苯二酚对位衍生物：既保留了双酚结构 很强的还原性，同时一个羟基对位被一个 较大基团取代后，竞争性抑制酪氨酸酶能 力大幅度提高。 神奇的间苯二酚对位衍生物 1 科研人员注意到：天然提取的光甘草啶和白藜芦醇都有很 好的美白祛斑作用，性能远远好于VC衍生物、传明酸等。 后来发现其中奥妙：间苯二酚一个羟基的对位被一个大基 团取代后活性大幅度提高几十倍。 2 多家国外公司相继开发出4-丁基间苯二酚（妮维雅）、4- 环己烷-间苯二酚（联合利华）、苯乙基间苯二酚、二甲 氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚（倩碧）等，并申请了专利。 3 2013年广州PCHI 日本讲座（美白祛斑原料的方向与间苯 二酚衍生物）。 间苯二酚对位衍生物 光甘草啶 氧化白藜芦醇 光甘草啶和氧化白藜芦醇也是效果比较好的美白 原料。其中苯乙基间苯二酚美白最为突出，效果 是曲酸的二十倍以上，β-熊果苷的100倍以上。 也比光甘草啶等明显许多，甚至好于氢醌。 以SL-Whiting® 777为例 INCI名称 苯乙基间苯二酚 CAS# 85-27-8 （原料身份证号） 分子量 214.26 结 构 1 双酚结构（间苯二酚） 2 一个羟基对位存在一个大的基团 突出的美白祛斑性能 1 两种方式评价— IC50(酪氨酸酶)、IC50(黑色素B16)， 苯乙基间苯二酚是已知的最有效的美白原料。 2 具备良好的脂溶性和合理的分子量 其它性能：抗自由基。 抗氧化性能好的原料都有一定美白效果； 如：α-硫辛酸、SOD等 IC50