指药物的最大效应.ppt

第三章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 第二节 药物的构效关系与量效关系 第三节 药物作用机制 第四节 受 体 理 论 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药物作用: 是指药物与机体细胞间的初始作用 药理效应: 机体器官原有功能水平的改变 药物作用 (一)药物基本作用 1、兴奋作用 2、抑制作用 （二）药物作用类型 1、局部作用与吸收作用 2、药物作用的选择性 二、治疗作用 定义 对因治疗（etiological treatment） 治疗作用 对症治疗（symptomatic treatment） 三、不良反应 定义:凡是不符合用药目的并给病人带来痛苦与危害的反应统称为不良反应。 （一）副作用 选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随 用药目的而改变。 （二）毒性反应 用量大、用时长，可预知，应避免 海豹儿 这些畸形婴儿没有臂和腿，手和脚直接长在躯干上，样子像海豹，故称为“海豹肢畸形”(或“海豹儿”)。不久，“海豹儿”相继在英国、澳大利亚、加拿大、日本，以及巴西等国出现，畸形种类包括无肢、半肢、无手、无足或无指、缺耳、无眼等。 （三）变态反应 特点： 致敏物：药物 代谢产物 杂质 （四）停药反应 （五）后遗效应 （六）继发反应 （七）三致反应 第二节 药物的构效关系与量效关系 (一) 药物的构效关系 疗效与化学结构的统一性 结构相似的药物，疗效相似或相反 疗效与化学结构的不统一性 什么是量效关系？ 如何反映量效关系？ 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念是什么？ 2、重要的药效学参数 安全性评价指标 1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 95%有效量 5%致死量 第三节 药物作用机制 非特异性药物 与理化因素性质有关 第四节 受体理论 一、受体概念和特性： 1、受体：蛋白质 胞膜、胞浆、细胞核 极高的识别能力 2、配体 ： a)内源性 激素、神经递质、血 管活性物质 b)外源性 药物、毒物 3、受点： 4、特点： 饱和性与竞争性 ； 特异性 ； 可逆性； 高亲和力和高灵敏性 ；多样性 药物与受体相互作用 激动药 拮抗药 依据：受体和药物的亲和力和内在活性 (一) 激动剂和部分激动剂 1 . 激动剂 2. 部分激动剂(partial agonist) 拮抗药:与受体有亲和力,但缺乏内在活性. 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist): * * 急性毒性 CVS、CNS、 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 过敏体质 与剂量无关 与药物原有效应无关 结构相似的药物可交叉过敏反应 （二）药物的量-效关系: 1、量效曲线 量反应和质反应曲线: (1)量反应(graded response) 药理效应强度可用数字或量的分级表示 （2）质反应(quantual response) 观察的药理效应是用阳性或阴性 最小有效量(minimum effect dose) 能引起药理效应的最小剂量（或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。 or threshold dose, 极