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药效学 - wordpresscom
* 药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制,作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。 第一节 药物的基本作用 一、方式/类型 第三章 药效学 1. 药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制。 2. 药物效应(宏观):是药物引起机体器官原有机能的改变,指药物作用的结果。 二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R,而其效应则是扩瞳。 (一)药物作用的方式 按药物作用部位分: 1. 局部作用:药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。 2. 吸收作用:药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用,也称为吸收作用。 (二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分: 1. 对因治疗(治本):消除致病因子,如P-G治疗脑膜炎。 2. 对症治疗(治标):减轻或消除疾病症状,如吗啡镇痛,阿斯匹林解热。 (三)原发作用和继发作用 从药物作用先后分: 原发(直接)作用:指药物被吸收后对机体首先产生的作用。 继发(间接)作用:通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。 (四)药物的作用性质 (1)调节功能:调整机体原有生理生化功能水平。 兴奋(亢进)/抑制(麻痹) (2)抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制病原体和抑瘤,达到治疗目的作用。 (3)补充不足(补充治疗):补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。 二、药物作用的特异性、选择性和两重性 1. 药物作用的特异性(specificity) 通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性,专一性主要取决于药物的化学结构。如NA与a、β-R结合,而对其他受体影响不大。 特点: 2. 药物作用的选择性(selectivity): 多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性高的药物大多药理活性较强,使用针对性强; 选择性低的药物,应用时针对性差,不良反应较多,但作用范围广。 (三)药物作用的两重性—防治作用与不良反应 1、防治作用:凡符合用药目的并产生效果的作用 青霉素用于脑膜炎,目的在于消灭脑膜炎双球菌。 阿司匹林用于发热,只能解除症状,不能消除病因。 ①对因治疗(治本):消除致病因子 ②对症治疗(治标):减轻或消除疾病症状 三、药物的不良反应 1、历史上严重药物不良反应事件: 1877年—氯仿麻醉意外致死 1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡 1959年—反应停事件(海豹婴) 2、不良反应的种类 不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的反应,称之。 药源性疾病:是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如庆大霉素(GM)引起的N性耳聋。 不良反应包括: 副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、致畸作用、药物依赖性等。 副作用(副反应)(side reaction) : 药物在常用量(治疗量)下发生 的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同, 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 产生的原因:药物的选择性低,作用范围广。 特点:是药物固有的作用。可以预料,难以避免。 毒性反应(toxic reaction) 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性, 致癌、 致畸、致 突变三致反应也属于慢 性毒性反应 范畴。 特点:反应比副作用大,对人体健康危害大,可预料和避免的。 产生原因:用药剂量过大或用药时间过长。 变态反应(allergic reaction) (过敏反应):指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产生的病理性免疫反应,无法预 知,与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。 产生原因:药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物,作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体,当再次用药时,形成抗原抗体复合物,导致机体组织损伤、功能紊乱的反应,也称过敏反应。 药物依赖性(drug dependence) :包括躯体性和精神性(即习惯性及成瘾性),都有主观需要连续用药的愿望。 (2) 成瘾性:指使用麻醉药品如吗啡后,产生欣快感,停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。 (1) 习惯性:由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。 按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类: 麻醉药品:如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。 精神药品:如镇静催眠药、中兴药、
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