g 蛋白耦联受体二聚体药理学研究进展 - 天津中医药.pdf

圆园15 3 月第32 卷第3 期 天 津 中 医 药 Mar援 圆园15熏灾燥造援32 晕燥援3 栽蚤葬灶躁蚤灶 允燥怎则灶葬造 燥枣 栽则葬凿蚤贼蚤燥灶葬造 悦澡蚤灶藻泽藻 酝藻凿蚤糟蚤灶藻 183 DOI ：10.11656/j.issn.1672- 15 19.2015.03.14 综 述 G 蛋白耦联受体二聚体药理 研究进展* 张翕婷，董鹏志，谭晓文， 莹，朱 彦 天津 （天津中医药大学， 300 193 ） ： （ 。 摘要 G 蛋白耦联受体 郧孕悦砸）作为几乎遍布人类每一细胞的功能受体，具有多种生理和病理学功能 GPCR 通过 激活细胞内的不同的G 蛋白亚基，从而激活不同的胞内通路，产生不同生物学效应。近年来，越来越多的研究表明这 些受体通过二聚体的形式参 调节生理活动，对信号识别及转导有重要作用，进而为生理变化及疾病治疗提供了新 ， 。就 、异 的 点。现随着生物技术和分子生物学的发展 GPCR 二聚体研究已取得了很大的进展 GPCR 所形成的同源 源二聚体对生理及病理重要作用作一简述。 ： 关键词 G 蛋白耦联受体；二聚化；信号转导 ： ： 中图分类号 R285.6 文献标志码：A 文章编号 1672-1519（2015）03-0183-06 G 蛋白耦联受体(GPCR)具有重要的生理作用， 的氨基酸序列，这些序列大多位于跨膜区。该族受 市面所售药物近30%是针对GPCR 开发的。近年 体氨基酸序列同源性较低，并局限于保守的重要氨 ，学者们逐渐认识到， 这些残基的高度保守性对于受体整体 来，随着研究的深入 GPCR 不 基酸残基中， ，还能以二聚 。 仅以单体形式参 细胞信号转导调控 的结构和功能都有重要意义 A 族GPCR 主要包括 。这些不同形式的 （ （ （ 体、三聚体等形式存在 GPCR 聚 阿片受体 韵砸）、黑皮素受体 酝悦砸）、多巴胺受体 阅砸）、 合体 众多生理过程、病理状态改变有着密切的联 趋化因子促性腺激素释放激素受体（郧灶砸匀砸）、黄体 因此， （ 系。 GPCR 不同形式的聚合体为药物筛选提供 生成素受体 蕴匀砸）、甘丙肽受体 （郧葬造砸 ）和圆糟 型 [3] 了新的 点。笔者就近年来对GPCR 二聚化在生 缘原羟色胺受体（缘原匀栽 糟 则藻糟藻责贼燥则）等其他受体 。 。 ） 理、病理条件下所起到的作用进行综述 员援圆 月 族（胰高血糖素受体家族 该族包括约圆园 种 1 GPCR 的分类及特点 不同的受体，其特点是有多达 100 多个N 末端氨基 GPCRs 是一大类膜蛋白受体的统称。其特点是 酸残基，并且其网络结构由6 个丝氨酸形成二硫健 具