黄酮、黄酮醋酸.ppt

1. 黄酮类化合物的合成及性质研究  （药理活性和电化学性质）2. 有机药物及中间体合成工艺改进3. 合成香料酯类催化剂的研究4. 合成香料醚类催化剂的研究5. 超声波方法合成有机化合物 研究黄酮类化合物的具体内容 之一：取代的8-黄酮醋酸类衍生物的合成及 抗炎活性的研究 之二：水溶性黄酮类衍生物的合成 之三：黄酮类化合物金属配合物、黄酮类化 合物席夫碱（schiff base ）及其金属 配合物的合成及电化学性质研究 黄酮类化合物（Flavonoids） 的基本结构和分类黄酮类化合物基本结构 黄酮类化合物分类 根据三碳链的氧化程度，三碳链是否成环状，B环在C环连接位置等特点，可将黄酮类化合物分类如下： 黄酮类化合物概述 黄酮类化合物（flavonoid）是广泛存在于自然界的一大类重要天然有机化合物。这类含氧杂环化合物多存在于高等植物中，苔类中含有的黄酮类化合物为数不多，而在细菌类、藻类、微生物中没有发现黄酮类化合物。存在形式有：与糖结合成苷和游离体两种。在植物体内大部分与糖结合成甙，一部分以游离形式存在。黄酮类化合物因大多具有颜色，其不同的颜色为天然色素家族添加了更多的色彩．过去曾作为天然染料应用，后来逐渐发现了它们的医疗价值。 黄酮类化合物概述 黄酮类化合物有多方面的生物活性。例如槐花中的芸香甙和陈皮中的橙皮甙，有维生素P样作用，能降低血管脆性及异常的通透性，可用作防治高血压及动脉硬化的辅助药物；葛根中的葛根黄酮、银杏叶中银杏黄酮有明显的扩张冠状动脉作用；懈皮素等黄酮类化合物对由胶原或凝血酶引起的血小板聚集及血栓形成也有抑制作用；水飞蓟素有护肝作用，临床上用以治疗急慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤；黄苓中的黄苓甙、黄苓素有一定的抗菌作用。此外，如异甘草素及大豆素等具有类似罂粟碱样的解除平滑肌痉挛作用；杜鹃素有治疗慢性气管炎的平喘、祛痰、止咳作用。因此黄酮类化合物是中草药的重要有效成份。 黄酮类化合物概述 天然药物是药物的一个重要组成部分，也是人类数千年来同疾病作斗争的有力武器。天然药物之所以能够防病治病，物质基础在于其中的有效成分。因此,对于天然药物化学成分提取分离方法的探讨是进一步研究其结构特征、药效作用、构效关系、生物合成途径以及进行结构改造的基础，也是提高临床疗效、控制制剂质量、进行资源开发的前提。 黄酮类化合物概述 鉴于黄酮类化合物分布广泛，且生理活性多种多样，引起了国内外的广泛重视。研究进展很快，截止1993年统计，已分离出黄酮类化合物总数有2700多个、国内外已发表的天然和合成的黄酮类化合物总数已超过4000个。 研究之一：取代8-黄酮醋酸类（FAA）衍生物的合成及抗炎活性的研究Study on the synthesis and the anti-inflammatory activity of derivatives of substituted flavone-8-acetic acids  目 录 立题的目的和意义 国内外有关FAA类化合物的研究状况 实验部分 结果和讨论 结论 第一部分 立题的目的和意义 黄酮醋酸(FAA)类化合物不仅具有扩张冠状动脉、抗炎、抗菌、抗病毒、解痉、降血压、雌性激素样作用、防治气管炎和保肝等多种生理活性和药理作用，并且还是一类对几十种致癌病毒具有抑制率高达90%以上的广谱抗癌药物。其抗癌机理独特：对小鼠的实体肿瘤具有较好的抑制作用，其抑制肿瘤作用的关键在于对肿瘤血流量具有不可逆转的功效。可见，它有不寻常的生理侧面和独特的抗癌方式。因此该药与以往的抗肿瘤药物相比具有抗癌谱广、高效低毒的特点。 第二部分 有关FAA在国内外研究状况 2.1 FAA类化合物的合成方法 　?2.1.1 半合成法合成FAA类化合物 　2.1.2 全合成法合成FAA类化合物 　　 8－溴甲基黄酮为前体化合物的合成路线 　　 以8－烯丙基黄酮为前体的路线 　　 其他方法合成FAA类化合物 2.2 FAA类化合物的结构与活性关系研究 2.1 FAA类化合物的合成方法（1） 2.1.1 半合成法合成FAA类化合物 1986年，Briet合成了一系列FAA类化合物。