btk 抑制剂的研究进展 - 药学研究.pdf

·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2014 V ol． 33 ， 药学研究 No． 6 3·59 · Btk 抑制剂的研究进展 ， 枝 邓 容 赵利 ( 鲁 南 ， 276005) 制药集团股份有限公司 山东 临沂 :Btk B ， 摘要 在 细胞抗原受体信号通路 中起 到 必不可 少的作用 且在 巨噬细胞 中参 与 细胞 因子介导的信号 通 。 ， Btk B 。 Btk 路 因此 抑制 成为治疗 细胞淋巴瘤和 自身免疫疾病 的靶向位点 本文 着重介绍 抑制剂 的作用机理和 已上市及 临床研究中的 小分子 Btk 抑制剂的研究进展 。 :Btk; B ; ; 关键词 细胞 淋巴瘤 类风湿性关节炎 中图分类号:Ｒ979． 1 文献标识码:A 文章编号:2095 －5375 (2014)06 －0359 －004 Ｒesearch progress on Btk inhibitors DENG Ｒong ，ZHAO Li-zhi (Lunan Pharmaceutical Group Co. ，Ltd. ，Linyi 276005 ，China) Abstract :Btk is necessary in B － cell antigen receptor (BCＲ)signaling pathway and cytokine － induced signal pathway in the macrophages. Btk inhibition has emerged as an attractive target for therapeutic intervention in human B － cell malig- nancies and autoimmune disorders. This review summarized the mechanism of Btk inhibitors and recent developments of Btk inhibitors already launched or in clinical trial. Key words :Btk ;B － cell ;Lymphoma ;Ｒheumatoid arthritis Btk (Brutons tyrosine kinase)即布鲁顿酪氨酸蛋白激酶， 激酶抑制剂的分子作用机理及其临床研究予以概述。 是非受体酪氨酸激酶 Tec 家族的成员。1952 年美国医生 1 Btk 激酶抑制剂的作用机理 Ogden Bruton ， Bruton T ，Btk 发现性联无丙种球蛋白血症 并命名为 除了 淋巴细胞和自然杀伤细胞之外