普力马林阴道乳膏.PDF

普力馬林陰道乳膏 PREMARIN VAGINAL CREAM 衛署藥輸字第019489 號 【成份‧性狀】： 每公克普力馬林陰道乳膏含Conjugated estrogens U.S.P. 0.625mg ，本品使用非液狀基劑，含cetyl esters wax, cetyl alcohol, white wax, glyceryl monostearate ，propylene glycol monostearate, methyl stearate ，benzyl alcohol, sodium lauryl sulfate, glycerin, mineral oil 。 PREMARIN [Conjugated estrogens U.S.P.] 是一種雌激素之混合物，從天然物中獲得的，由懷孕的馬尿中 抽取出形成水溶性雌激素硫酸物的鈉鹽，包括estrone, equilin, 17 α-dihydroequilin ，小量的17 α-estradiol, equilenin, l7 α-dihydroequilenin 硫酸物的鈉鹽。 【臨床藥理】： 雌激素對於女性泌尿生殖系統和第二性徵的發育與維護十分重要。雌激素能促進陰道、子宮、和輸卵管 的發育與生長，並使乳房增大。雌激素還間接地影響骨骼的成形、泌尿生殖器官的韌度與彈性、與青春 期發育及中止相關的長骨骼變化、腋毛和陰毛的生長及乳頭和生殖組織的色素沉著。月經週期結束時卵 巢的雌激素和黃體素活性降低會導致月經來潮，雖然停止分泌黃體素是成熟的排卵週期中最重要的因 素，然而在排卵前或無排卵週期中，雌激素是月經來潮的決定性因素。雌激素還會影響腦下垂體促性激 素的分泌。 結合型雌激素的藥理作用與內生雌激素的藥理作用相似。在受影響的組織中(女性泌尿生殖器官、乳房、 下視丘、腦下垂體) ，雌激素進入細胞，並被輸送至細胞核。雌激素的作用結果導致特有的核糖核酸和 蛋白質合成發生。 結合型雌激素是水溶性，能被胃腸道充分吸收，代謝與去活性反應主要在肝臟中進行。有些雌激素被分 泌到膽汁內，但又會經由腸內的再吸收作用，通過肝門靜脈系統回到肝臟。水溶性結合型雌激素是強酸 性的，在體液中呈離子狀態，因此容易通過腎臟排出，因為腎小管再吸收非常少。 【臨床療效】： 在兩組婦女健康關懷研究(WHI)報告中，以27,000 名停經婦女作為評估長期使用雌激素與荷爾蒙療法（每 日服用0.625mg 雌激素與每日服用0.625mg/2.5mg 的結合型雌激素併用medroxyprogesterone acetate ）的 風險與效益，與對照組比較下對慢性疾病的預防。主要目標為心臟冠狀動脈疾病(CHD)(非致死性心肌梗 塞與致死性CHD) 的發生，及侵入性乳癌為主要副作用的研究。 一整體性指標包含兩主要結果（CHD 與乳癌）的發生，加上中風、肺栓塞(PE) 、子宮內膜癌、結腸直腸 癌、髖骨骨折與其他原因的死亡。此研究未評估荷爾蒙療法對於更年期症狀的作用。根據實驗前訂定的 停止準則，雌激素併用黃體素研究提早結束，其原因為：乳癌與心血管疾病風險的增加超過它長期使用 的利益。雌激素併用黃體素研究之結果，包含16,608 位女性（平均年齡63 歲，範圍在50 到79 歲中間） 平均追蹤5.2 年，以下表表示： 1 a摘自JAMA 2002.288.321-333 b 除了乳房原位癌（situ breast cancer ）以外之轉移與非轉移性乳癌 c 不包含於整體性指標 * 信賴區間未調整為多種方式與多種對照。除了深層靜脈栓塞與其他骨質疏鬆性骨折為基於調整後的信 賴區間，其相對風險不具統計上的意義。 絕對風險增加（每年每10,000 人）：使用雌激素併用黃體素的病例中，增加7 個冠狀動脈心臟疾病病例、 8 個中風病例、8 個肺栓塞與8 個侵入性乳癌病例；然而絕對風險減少（每年每10,000 人）：減少6 個結 腸直腸癌與減少5 個髖部骨折。包括整體性指標的絕對風險增加（每年每10,000 人）為19 人，各原因 造成的死亡率沒有差別。 【適應症】： 萎縮性陰道炎及更年期性外陰萎縮症。 【禁忌症】： 有下列情形的婦女不可使用： (1) 已知或懷疑懷孕者。 (2) 未經診斷之不正常生殖道出血者。 (3) 已知，懷疑或過去罹患乳癌者。 (4) 已知或懷疑罹患與雌激素有關之惡性