吡嗪酰胺的研究进展 - 中国现代应用药学.pdf

吡嗪酰胺的研究进展 李亚飞，金利群，柳志强，郑裕国*(浙江工业大学生物工程研究所，杭州 310032) 摘要：目的 介绍吡嗪酰胺的研究进展。方法 本文对吡嗪酰胺的化学合成法和微生物催化转化法进行了综述，并对两者 进行了比较。同时，对吡嗪酰胺的应用也作了探讨。结果 与化学法生产吡嗪酰胺相比，微生物法催化转化 2-氰基吡嗪生 产吡嗪酰胺，具有反应条件温和，产物产率高和纯度高等优点。结论 吡嗪酰胺是一种重要的抗结核药物。由于在医药和 化工方面的广泛应用，其研究越来越引起人们的重视。 关键词：吡嗪酰胺；化学合成；微生物法；腈水合酶；2-氰基吡嗪 中图分类号：R916.693 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2010)04-0307-06 The Research Progress on Pyrazinamide * LI Yafei, JIN Liqun, LIU Zhiqiang, ZHENG Yuguo (Institute of Bioengineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310032, China) ABSTRAT: OBJECTIVE To review the progress of pyrazinamide. METHODS This paper provides an overview about the chemical synthesis and biotransformation preparation of pyrazinamide, the advantages of the two methods and the application of pyrazinamide. RESULTS Compared with the chemical method, the microbial preparation of pyrazinamide with the substrate of 2-cyanopyrazine has the more advantages on the friendly reaction conditions, the high output and the purity. CONCLUSION Pyrazinamide is an important anti-tuberculous agent. It is receiving considerable attention for its application in pharmaceutical and chemical industry. KEY WORDS: pyrazinamide; chemical synthesis; microbial method; nitrile hydratase; 2-cyanopyrazine 吡嗪酰胺(pyrazinamide，PZA) ，又名氨甲酰基 嗪、2-吡嗪甲酸酯、吡嗪等，在催化剂作用下通过 [1] 水合作用，氨解、氧化脱羧等方法合成吡嗪酰胺。 吡嗪，由 Dalmer 和 Walter 于 1936 年首次合成 ， 并于 1952 年发现其抗菌活性。吡嗪酰胺分子式 1.1 2-氰基吡嗪水合法 C H N O，相对分子质量 123.11，熔点 192 ℃，白 以2-氰基吡嗪为原料，通过水合作用来合成吡 5 5 3 色结晶状粉末，味微苦，无臭，常温在水中的溶解 嗪酰胺是最近比较热门的方法，其反应式为： 1 N CN N CONH2 度小于 1