李会军《生药学》12-裸子植物.pptVIP

【 含量测定 】总黄酮醇苷 照高效液相色谱法测定。 萜类内酯 照高效液相色谱法测定。 总黄酮醇苷含量 = （槲皮素含量 + 山柰素含量 + 异鼠李素含量）×2.51 本品按干燥品计算，含总黄酮醇苷不得少于 24.0 ％。 本品按干燥品计算，含萜类内酯以白果内酯、银杏内酯 A 、银杏内酯 B 和银杏内酯 C 的总量计，不得少于 6.0 ％。 白果 Ginkgo Semen 为银杏的干燥成熟种子。性平，味甘、苦、涩。有毒。具敛肺定喘，止带浊，缩小便之功能。用于痰多喘咳，带下白浊，遗尿尿频。用量4.5～9g。 红豆杉 Taxi Cortex，Ramulus et Folium 【来源】为红豆杉科植物东北红豆杉Taxus cuspidata Sieb. et Zucc.、红豆杉T. chinensis (Pilg.) Rehd. 的干燥树皮和枝叶。 东北红豆杉 红豆杉 【化学成分】 紫杉醇(taxol, paclitaxel) A B C 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 1′ 2′ 3′ 5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 对卵巢癌的治疗：紫杉醇的第一适应症是作为晚期转移性卵巢癌的二线治疗药； 对难治的转移性乳腺癌的治疗； 非小细胞肺癌的治疗； 对食道癌和头颈部癌也有一定的疗效。 【临床应用】 紫杉醇的发现 1967年 美国国家癌症研究中心（NCI）从太平洋紫杉Taxus brevifolia Nutt.的树皮中萃取出紫杉醇（Paclitaxel商品名Taxol） 1978年 发现它具有抗癌的活性 1983－1988 年临床试验 1992年 美国FDA批准上市，用来治疗卵巢癌与乳腺癌。由于它的治疗效果甚佳，使得太平洋紫杉被预言为“二十世纪对人类贡献最大的植物”。 1995年 国产紫杉醇注射液上市。 5ml:30mg 国际紫杉醇市场的挑战 紫杉醇含量极低 紫杉树生长缓慢 需求量逐年增长 如何解决紫杉醇资源？ 种苗快速繁育，实现人工培育红豆杉林（√） 组织培养 微生物合成 半合成（√）、化学全合成 结构简化/优化（√） 东北红豆杉(T. cuspidata Sieb. et Zucc. ) 中国东北以及日本、 朝鲜、俄罗斯远东地区 红豆杉〔T. chi nensis (Pilger) Rehd. 〕中国西南、华中、西北和华东地区 西藏红豆杉( T. w allichiana Zucc. )中国西藏南部、阿富汗以及尼泊尔 云南红豆杉( T. yunnanensis Cheng et L. K. Fu)中国西南地区以及不丹、缅甸北部 南方红豆杉T. chinensis var. mairei (Lemee et Lévl. ) Cheng et L. K. Fu中国西南、华南、华中、华东和西北地区 我国紫杉醇资源 南方红豆杉 曼地亚红豆杉（Taxus madia），是一种天然杂交品种，其母本为东北红豆杉T.cuspidata，父本为欧洲红豆杉T.baccata，在美国和加拿大生长发展已有80年的历史。多为灌木型，四季常青树，主根不明显，侧根发达，枝叶茂盛，萌发力强，耐修剪，耐寒，能耐-25℃的低温。　 R=Ac baccatin III R=H 10-deacetylbaccatin III 10 紫杉醇全合成 docetaxel (taxotere) 13 docetaxel 已由Rhone-Poulenc Rorer (RPR) 公司开发生产，并于1994 年4月在墨西哥上市，用于治疗乳腺癌和非小细胞肿瘤，随后RPR 公司又向美国、日本、加拿大、瑞典、挪威、荷兰申请上市,半合成docetaxel 被认为是唯一能与紫杉醇相媲美的抗癌药，成为紫杉醇的第二代产品。 紫杉烷类化合物 紫杉烷类资源化学 东北红豆杉 中国红豆杉 美丽红豆杉 麻黄 Ephedrae Herba 【来源】为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf.，中麻黄E. intermedia Schrenk et C. A. Mey. 或木贼麻黄E. equisetina Bge. 的干燥草质茎。 【植物形态】 Ephedra sinica 木贼麻黄 中麻黄 【性状鉴别】 细长圆柱形，少分枝。表面淡绿至黄绿色，有细纵棱18-20条；节明显，节间长2-6cm，节上有膜质鳞叶，锐三角形，先端渐尖，反曲。体轻质脆，断面类圆形或扁圆形，略呈纤维性，中心暗红棕色。气微香，味涩、苦。 草麻黄茎横切面详图 表皮 下皮