第九章 液体制剂9-1.ppt

教学目标 掌握 液体制剂的含义、分类、特点；液体制剂的常用溶剂与附加剂； 熟悉 低分子溶液的定义与特点、液体制剂的制备方法与质量评定。 §1 概述 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服和外用的液态制剂。 药物以分子或离子状态分散→ 均相液体制剂;如:溶液剂… 药物以微粒状态分散→ 非均相液体制剂;如:乳剂,混悬剂… ㈠. 特点 1.药物分散度大,吸收快,起效迅速; 2.给药途径广;易于分剂量,使用方便; 3.减少某些药物的刺激性; 4.提高药物的生物利用度; 5.不足之处: 稳定性问题，携带、运输、贮存不便、霉变…… ★均相液体制剂应澄明; ★非均相液体制剂药物粒子分散均匀， 浓度准确,稳定; ★口服制剂外观良好,口感适宜; ★外用制剂无刺激性； ★有一定的防腐能力; ★携带,使用方便。 二.液体制剂的分类 ㈠. 按分散系统分类 ㈡. 按给药途径分类 1.内服液体制剂 合剂,糖浆剂,乳剂,混悬剂… 2.外用液体制剂 1)皮肤科 洗剂,搽剂… 2)五官科 滴耳剂,含漱剂,滴鼻剂… 3)腔道用 灌洗剂,灌肠剂… 一.液体制剂的常用溶剂 选择溶剂的基本条件: ＊具有较好的溶解性和分散性; ＊化学性质稳定; ＊不影响药效发挥和含量测定; ＊毒性小,无刺激性,无不适臭味。 ㈠. 极性溶剂 ★水 water ? = 80, 最常用; 制剂应选用蒸馏水或精制水. ★甘油 glycerin ? = 56, 外用制剂多用. ★二甲基亚砜 dimethyl sulfoxide, DMSO ? = 45, “万能溶媒”; 透皮吸收剂中应用; 孕妇禁用! ㈡. 半极性溶剂 ▲乙醇 alcohol ?=26.8, 常用, 溶解范围广; 有一定生理作用;易燃易挥发. ▲丙二醇 propylene glycol 毒性小,无刺激性;内服或肌注液溶剂. ▲聚乙二醇 polyethylene glycol (PEG) 溶解范围广,常用PEG300~600. ㈢. 非极性溶剂 ◎脂肪油 fatty oils 多为外用制剂的溶剂;易酸败. ◎液体石蜡 liquid paraffin 可作口服制剂和搽剂的溶剂. ◎乙酸乙酯 ethyl acetate 　　常作搽剂的溶剂，易氧化易燃易挥发． 二.液体制剂的常用附加剂 ㈠.增加药物溶解度的附加剂 1.增溶剂 solubilizer 增溶剂最适HLB值: 15~18 常用的增溶剂: 聚山梨酯类( Tweens ); 聚氧乙烯型( Myrij, Brij ). 2. 助溶剂 hydrotropy agent 难溶性药物加入第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物,复盐或缔合物而增加溶解度,此物质称~. 3.潜溶剂 cosolvent 潜溶剂——能提高难溶性药物的溶解度 的混合溶剂. 潜溶(cosolvency)——为了提高药物的溶解度常使用两种或多种混合溶剂,在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时药物的溶解度出现极大值的现象。 ㈡、防腐剂 preservative 2.防腐措施 1)减少或防止污染 ①加强生产环境的卫生管理 ②清除周围环境污染源 ③经常检查净化设备 ④加强操作人员个人卫生管理 …… 2)严格控制辅料质量 ★水为溶剂：纯化水或蒸馏水； ★加入稳定剂、矫味剂、着色剂等附加剂，附加剂可能带有微生物，严格控制辅料质量。 3) 添加防腐剂 P145 防腐剂----能抑制病原生物生长繁殖的 化学物质。 优良防腐剂的条件: ★ 抑菌浓度对人体无害无刺激性; ★ 水中溶解度大,能达到防腐需要的浓度； ★ 不影响制剂的性质和药理作用; ★ 对大多数微生物有较强的抑制作用; ★ 自身理化性质和抗微生物性质稳定; ★ 长期贮存应稳定,不与包装材料起作用。 3. 常用防腐剂