尼洛替尼杂质.pdf

中文名：尼洛替尼 英文名：Nilotinib 规格：50mg/100mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质 1 英文名：(2E)-3-(Dimethylamino)-1-(3-pyridyl)prop-2-en-1-one 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质2 英文名：NilotinibN-Oxide 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质3 英文名：Nilotinib-d6 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质4 英文名： 3-Iodo-4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质5 英文名：3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethylaniline 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质6 英文名：4-(2-Pyridinyl)-2-pyrimidinamine 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 中文名：尼洛替尼杂质7 英文名：4-(3-Pyridinyl)-2-pyrimidinamine 规格：10mg/25mg/50mg 用途：新药研究或实验分析 如需购买尼洛替尼杂质，请联系广州优瓦仪器有限公司，电话 020手机 尼洛替尼基本信息 CAS:641571-10-0 中文名称：尼洛替尼，尼罗替尼 ;4- 甲基 -3-((4-(3- 吡啶基 )-2- 嘧啶基 ) 氨基 )-N-(5-(4- 甲基 -1H- 咪唑 -1- 基 )-3-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 苯甲酰胺 英文名字 :Nilotinib 分子式 :C28H22F3N7O 分子量 :529.52 尼洛替尼是一种比伊马替尼更有效的新型 Bcr-abl 激酶抑制剂 . 达沙替尼和尼洛替尼疗效持续优于伊马替尼 奥兰多(EGMN)——研究者在美国血液学学会年会上报告称， 期临床试验长期随访必威体育精装版数 据显示，第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼和尼洛替尼对新诊断慢性髓系白血病患者疗效仍 然优于伊马替尼。 达沙替尼：此前已发表的DASISION试验 12个月数据表明达沙替尼(施达赛，Sprycel)的疗 效优于伊马替尼(N.Engl.J.Med.2010;362:2260-70)。此次加州大学旧金山分校Neil Shah博 士报告了DASISION试验18个月随访必威体育精装版数据。DASISION试验每组纳入258例新诊断CML 患者，分别每日服用达沙替尼(施达赛，Sprycel)100mg和伊马替尼400mg。 18个月的意向治疗分析显示，两组确认的完全细胞遗传学反应(CCyR)率分别为78%和70% (P=0.0366)，治疗期间任何时间点分别有85%和80%的患者获得CCyR，任何时间点达沙替 尼组患者达到CCyR 的几率是伊马替尼组的1.5倍。与之相似，沙替尼组患者达到主要分子 学反应(MMR)的几率是伊马替尼组的1.8倍(P0.0001)，任何时间点获得MMR分别为57% 和 41%(P=0.0002)，到达MMR 的时间也较迅速，分别为8.3个月和 11.8个月。此外，伊 马替尼组发展为加速期或急变期的病例数多于达沙替尼组(6例对9例)；达沙替尼组死亡病 例数较多(11 例对 6例)，但与药物无关。 尼洛替尼：ENESTnd试验 12个月的数据表明尼洛替尼疗效优于伊马替尼(N.Engl.J.Med. 2010;362:2251-9)。澳大利亚皇家阿德莱德医院血液学主任TimothyP.Hughes博士此次报告 了ENESTnd试验24个月的意向治疗分析结果。ENESTnd试验每组纳入约280例新诊断CML 患者，分别每天2次服用尼洛替尼300mg或 400mg 以及每日1次服用伊马替尼400mg。 24个月尼洛替尼300mg组、400mg组和伊马替尼组持续获得MMR 的比率分别为62%、 59%和37%(两两比较P0.001)。所有三组患者均呈现持续的应答反应，不足2%的患者在 12～24个月期间失去应答反应。累计MMR分别为71%、67%和44%(两两比较P0.001)。 获得CCyR 的比率接近但仍有差异，分别为87%、 85%和75%。与之