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Chi
· 究·
实验研
曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺
1 1 1 2 1 1
于净平 ， ， ， ， ，
陈 武 朱雪焱 张喜全 常晓辉 刘相奎
(1 ， 海200437 ;
中国医药工业总院创新药物与制药工艺国家重点实验室 上
2 ， 210038)
江苏正大天晴药业股份有限公司 南京
［ ］ : 。 : 4- -2-
摘要 目的 确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺 方法 以 氟 甲基苯甲酸为
， 、 、 、 、 、 、 、 8 。 :
原料 经氯代 氨解 脱水 溴代 取代 缩合 脱保护 成盐 步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐 结果 本研究
［3］ ， ， ， ， 8
革除了文献 中高毒性 环境污染大的试剂 革除柱层析 优化了后处理及纯化的方法 通过 步反应合成
， ， ， 35． 8% ， 99． 89% 。 : ， ，
目标化合物 降低了成本 简化了操作 合成总收率 纯度 结论 本方法成本低 操作简单
， 。
收率高 适合工业化生产
［ ］ ; ;DPP-IV
关键词 曲格列汀琥珀酸盐 合成 抑制剂
［ ］Ｒ914． 5 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 (2015)09 － 1061 － 04
中图分类号 文献标志码 文章编号
Optimized synthetic process of trelagliptin succinate
1 1 1 2 1 1
YU Jing-ping ，CHEN Wu ，ZHU Xue-yan ，ZHANG Xi-quan ，CHANG Xiao-hui ，LIU Xiang-kui
(1 State Key Lab of New Drug ＆ Pharmaceutical Process ，Shanghai Institute of
Pharmaceutical Industry ，Shanghai 200437 ，China ;2 Jiangsu Chia Tai Tianqing
Pharmaceutical Group Co． ，Ltd． ，Nanjing 210038 ，China)
［Abstract］ Objective :To optimize the synthetic process of trelagliptin succinate． Methods :Trelagliptin
succinate was synthesized from 4-fluoro-2-m
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