中药及其成分的生物转化元.PDF

世界科学技术—中医药现代化 专 论 本文经编委遴选,英文版将通过ScienceDirect 全球发行。 中药及其成分的生物转化元 阴马百平元元 冯 冰 黄鸿志 从玉文 （军事医学科学院放射与辐射医学研究所 北京 100850 ） ： 、中药代谢、有效成分结构修饰与合成中得到了应用。 摘 要 生物转化已在中药的发酵炮制 我 们以中药甾体皂苷为研究对象，系统进行甾体皂苷的糖基选择性水解、糖基化以及皂苷元的结构修 饰，寻找一些特异性微生物和酶，探讨生物转化进行甾体皂苷结构修饰的规律性。这些深入研究可以 为确定中药有效成分的活性中心、进行定 结构修饰、构建具有结构多样性的聚焦化合物库、进行新 药开发目标化合物的产业化制备奠定良好的基础，也可为本草物质资源库和本草药效物质基础研究 提供有价值的策略和方法。 关键词：中药 甾体皂苷 生物转化 糖苷酶 结构修饰 doi: 10.3969/j .issn.1674-3849.2010.02.002 生物转化（Biotransformation ）是利用植物离体细 其中淡豆豉、六神曲、半夏曲和百药煎的发酵 被收 [1] 胞或器官、动物细胞、微生物及其细胞器，以及游离 录在2005 年版 中国药典》。如红曲是以大米为原 （ 料，经红曲霉发酵而成一种药食两用的食品，在中国 酶等对外源性化合物 Exogenous Substrate ）进行结构 [2] 修饰的生化反应，其实质就是酶的催化反应。它具有 有1000 多年的历史。近年来研究发现 ，红曲在发 反应选择性强、反应条件温和、副产物少、不造成环 酵过程中能产生降血压、降胆固醇、抗菌、降糖、抗 境污染和后处理简单等特点。 肿瘤等多种活性成分，并分离得到莫纳可林（Mona原 麦角固 基于生物转化的诸多优点，近年来，以生物体系 colins ，莫纳可林 K 即洛伐他汀）、红曲色素、 或酶为催化剂的生物转化技术 广泛应用于中药及 醇、桔霉素等。微生物的生物多样性为我们提供了丰 ： （ 富的、可供选择的菌株，不同的微生物具有不同的特 其活性成分的研究。主要体现在 淤中药发酵 Fer原 [3] mentation ）炮制。其目的是利用生物体（包括微生物、 性，可能在中药发酵中具有不同的效果 。于为中药 植物细胞等）的代谢功能产生丰富的次生代谢产物。 代谢机制研究提供模型。基于药物在微生物体内的 转化与在人体的代谢机制的相似性，开展中药生物