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墨 - 中国药理学会
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阿霉素的细胞毒性、神经毒性及其临床应JjI
TheCytotoxicity,NeurotoxicityandClinicalApplicationofAdriamycin
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ABSTRACT
AddamycinisoneofthemostwidelyusedantinedelasticagentsAdnamycincanbindtoDNAbynitercalationbetweenbasepairsandchangeONAfuncUo
a5 3 n es1s . 0
frDm nerve cause
- 如
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阿霉素f多秉比星)为茼环类抗生素.常用于治疗非何杰 {2)骨髓抑制:发生率约60—80%.主要表现为自细胞减
金淋巴瘤、乳癌 卵巢瘕、胃癌等肿瘤.静脉逝用时 阿霉素 血小桓减少和贫血,其中白细胞碱少严重程度与阿霉素剂量
广泛分布于血浆和组织井迅速从血浆中清睬,主要经肝脏代谢, 骨髓再生能力相关,血l,j、板减少和贫血常不严重:
太部分经胆汁排泄,肝功能不垒时阿霉素血浆半衰期延长 {3)口腔炎:发生率约80%:
阿霉素的一般毒性反应是与剂量相关的 可项见和可逆的 (4)恶心 呕吐:发生率约2O~55%:
主要毒性反应有: (5)脱发:几乎所有病例均发生脱发,阿霉素对正常组
(L)心脏毒性:①心脏急性毒眭:甩药后数4,1t~或数天内 有一定毒性 静脉应用时可能出现严重的血管外渗性损伤,
发生、主要表现为心电图异常,室性心动过谴 期外收缩、心 致局音组织进行性坏死,可能导致剧烈疼痛、慢性溃疡和组
律不齐等 上述症状可逆,但心律不齐偶可导致突然死亡:@ 缺损.阿霉素静脉注射后还可致兔膈肌细胞损伤 加重或诱
剂量相差的心肌病变:发生率04-9%、死亡率50% 上。。,累 呼吸功能衰竭 ,用于呼暧功能不全病人时应予以重视.
计剂量大干550m 113时充血性心衰发生率超过4%: 阿霉素具有细胞毒眭 可被动转运至细胞内,目前认为
…………
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PainTherapy
可能通过几种不同途径造成组织细胞损伤: 越严重,损伤范围与剂量及注射部位有关,重复注射时出现皮
(1)阿霉素可嵌入DNA碱基对之间,阻止转录过程,抑制 肤溃疡的可能性增加。胸锁乳突肌内注射时,可致注射肌肉肌
RNA合成,阻止DNA复制; 群数量明显减少,肌纤维减少75~98%6[1,肌肉横截面积减少
(2)产生有害羟 自由基,造成膜脂质过氧化3[】,引起大量ca 71%左右,肌肉重量也明显减轻,组织学观察未发现
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